本论文由两部分组成,第一部分为振源胶囊的质量标准研究,第二部分为铁破锣皂苷Ⅰ的结构修饰及活性研究。（一）人参皂苷因其独特的药理活性和广泛的临床应用而备受关注。人参根是含有人参皂苷的传统药用部位,而人参的成熟果实因其更高的皂苷含量成为近年来的研究热点。振源胶囊以人参果总皂苷为原料,对治疗冠心病、心绞痛、心律失常有较好的临床疗效。但原部颁标准（WS3-B-2765-97-1）采用薄层色谱与紫外-分光光度法结合的方法测定总皂苷含量,以人参皂苷Re作为指标成分进行含量控制,误差较大、准确度低,且缺少指纹图谱,单一成分的控制不能全面反应其内在质量,认为原质量标准较不完善。鉴于振源胶囊在心血管疾病的广泛应用,为严格控制振源胶囊的质量,有必要对其质量标准进行提升。通过对人参果药材、中间提取物及振源胶囊中人参皂苷成分的定性和定量分析以及指纹图谱的建立评价其质量,以期为振源胶囊的综合质量评价提供依据。具体研究内容如下:1.质量标准研究（1）薄层鉴别研究参照《中国药典》（2020年版）人参类药材、提取物和制剂项下方法,建立了薄层鉴别方法。通过对不同温湿度、不同厂家薄层板等条件的考察,表明所建立的方法稳定、可靠,40批人参果药材、30批人参果总皂苷和30批振源胶囊实验结果表明该方法重现性好且操作简便。（2）检查研究参照《中国药典》（2020年版）相关标准以及通用技术要求完成了人参果药材的检查。根据测定结果,建议人参果药材中总灰分不得过15.0%;重金属及有害元素含铅不得过5 mg/Kg,镉不得过0.5 mg/Kg,砷不得过0.5 mg/Kg,汞不得过0.3 mg/Kg,铜不得过20 mg/Kg;有机氯农药残留量含六六六不得过0.2 mg/Kg,滴滴涕不得过0.2 mg/Kg,五氯硝基苯不得过0.1 mg/Kg;醇溶性浸出物不得少于40%。（3）含量测定研究采用HPLC-DAD技术建立了同时测定人参果药材、人参果总皂苷和振源胶囊中人参皂苷Rg1、Re、F3、Rc、Rb2、Rd和F2 7种主成分含量的方法,7种人参皂苷总量分别为8.96-13.51%,50.84-54.50%和6.38-7.36%。并进行了系统的方法学考察,该方法的线性（R20.9995-1.0000）、精密度（仪器精密度RSD0.44-1.24%,中间精密度 RSD2.06-4.31%）、重复性（RSD0.89-2.00%）、稳定性（RSD0.57-1.82%）和准确度（加样回收率95.38-102.09%）均良好,可用于振源胶囊的质量评价。（4）指纹图谱研究采用相同色谱条件,通过“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”建立了 40批人参果药材、30批人参果总皂苷和30批振源胶囊的HPLC指纹图谱,指认了 11个共有峰,生成对照谱图,各批次样品与对照指纹图谱的相似度范围分别在0.905-1.000之间、0.998-1.000和0.998-1.000之间,可从整体反映样品化学成分的典型性特征与批次之间的一致性。2.定性分析采用UHPLC-Q-Orbitrap-MS/MS鉴定了人参果药材、人参果总皂苷和振源胶囊中108中人参皂苷类成分,人参果总皂苷和胶囊中的人参皂苷的种类与原药材几乎一致,可为振源胶囊的有效性控制提供有益的参考。（二）艾滋病（AIDS）是由人免疫缺陷病毒（HIV）引起的重大传染性疾病。当下HAART组合的药物毒副作用大且易产生耐药性,寻找新的作用靶点和作用机制以及高效低毒且不易产生耐药性的药物是当今开发抗艾滋病药物研究的热点。环菠萝蜜烷三萜类化合物具有广泛的生物活性,课题组前期研究中从长果升麻植物中分离得了具有抗HIV活性的铁破锣皂苷I。本部分内容借鉴结构类似的抗HIV制剂白桦脂酸的结构修饰研究,以铁破锣皂苷I作为先导化合物合成一系列衍生物,以期发现具有新作用靶点和作用机制且高效低毒的抗HIV化合物,为研究新型抗HIV药物奠定基础。以铁破锣皂苷I为反应起始物,通过水解反应、酰基化反应对其C-3羟基和C-15,16乙酰基进行结构修饰,合成了 1 1个衍生物,包含7个新化合物,经MS和NMR分析确证其结构。测定这些化合物的抗HIV活性,经构效关系分析推测对此类化合物C-3进行适当酰基化修饰能够显著提升其活性。苷元经酰基化反应获得的化合物5a抗HIV活性显著提高,EC50值为0.025μM,TI值大于800,值得进一步研究。