核苷类化合物具有很好的抗病毒和抗肿瘤活性,这类化合物的合成、生物活性及构效关系研究一直倍受关注。研究显示,核苷糖基侧链的改变对增加其抗病毒的选择性和降低毒副作用均有显著影响。因此,本文设计合成了一系列新型的5’-N-芳基核苷和5’,5"-N,N-二聚核苷类化合物,并对其生物活性进行了初步评价。1.以D-核糖为起始原料,合成5’-叠氮核苷类衍生物,然后在微波促进下,与不同取代基的芳香醛类化合物,利用Staudinger/aza-Wittig/reduction一锅法,合成了一系列新型的5’-N-芳基核苷类化合物。并采用核磁(包括1H NMR、13C NMR)和质谱等分析方法对合成的新化合物的结构进行了确证。2.对所合成的5’-N-芳基核苷类化合物进行了抗HIV-1 RT活性和抑制Hela肿瘤细胞的活性评价。所合成的化合物对HIV-1 RT均有一定抑制作用,其中化合物9a的活性最好,体外对HIV-1 RT抑制的IC50为2.82±0.81μM；而所有化合物对Hela肿瘤细胞基本无抑制作用,IC50>200μM。3.以核苷为起始原料,合成了5’-叠氮核苷和核苷醛类化合物,然后利用相同的方法合成了一系列新型5’,5"-N,N-二聚核苷。采用核磁(包括1H NMR、13C NMR)、红外和质谱等分析方法,对其结构进行了确证。