有机催化环状磺酰基亚胺的不对称Mannich反应

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氨基磺酸酯是合成许多重要有机化合物如天然产物、药物活性分子等的重要中间体,在有机合成中具有重要作用。我们研究了伯胺催化的苯并环状氮磺酰亚胺与甲基烷基酮的不对称直接Mannich反应,高对映选择性和区域选择性的合成了一系列手性氨基磺酸酯类化合物,取得了高达99%的收率和97%的对映选择性。值得注意的是,可能是由于空间位阻的原因,当我们使用非对称的甲基烷基酮作为亲核试剂时,反应位点在含有较少取代基的位置。我们也研究了伯胺和三氟乙酸共催化的芳基甲基酮与苯并环状氮磺酰亚胺的不对称Mannich反应,一系列含
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