芳基C-N、C-O键广泛存在于许多有生理活性的天然产物、药物、农药以及材料中,其重要的构建方法为交叉偶联反应。本文第一章在借鉴铜催化的交叉偶联反应最新研究成果基础上,结合绿色有机合成方法,首次通过三组分（对溴碘苯、酰胺、酚）偶联反应合成了含氮基团取代的二芳醚类化合物。在对溴碘苯、已内酰胺与苯酚的模型反应中,我们考察了不同溶剂、配体、碱以及铜盐与氨基酸的配比等对反应的影响,最后筛选出了最佳反应条件:15 mol% CuI,20 mol% N,N-二甲基甘氨酸,K₃PO₄为碱,DMSO为溶剂。在此条件下,许多官能团如羰基、烷氧基、氯原子等都无需特别保护,大部分酰胺和酚的反应都得到了中等或优秀的收率,有空间位阻的底物亦可以顺利反应,而强吸电子基取代的酚的反应则难以进行。总之,该方法具有催化剂便宜、环境友好,底物范围较广,操作简便等优点。CA-4（Combretastatin A4）是一种针对微管蛋白的新型细胞毒类抗肿瘤物质,也是肿瘤血管生成抑制剂,而且对正常的脉管系统没有副作用,所以近年来一系列CA-4的衍生物被合成出来并进行活性测试。本文第二章在参考已有的CA-4构效关系研究成果基础上,引入六元杂环锚定先导分子中的烯键,设计了一类CA-4的新衍生物。以β-丙氨酸为起始原料,先将β-丙氨酸与苯乙酰氯反应,然后付克酰基化,再进行分子内缩合反应合成了其中一种衍生物。今后的工作将围绕系列衍生物的制备和活性评价展开。