大籽獐牙菜（Swertia macrosperma C．B．Clark）系龙胆科獐牙菜属植物，主要产于西藏、贵州、云南等省，是民间用途较广的一种藏药。本文对采自西藏的大籽獐牙菜化学成分进行了研究，通过高效液相色谱对不同部位有效成分的含量进行分析，同时对大籽獐牙菜有效提取部位以及有效成分的体外抗氧化活性进行了探讨。 采用柱层析、薄层层析、重结晶等分离纯化方法，从大籽獐牙菜的乙醇提取物中分离得到10个化合物，利用IR、UV、NMR、MS以及一些理化方法鉴定了其中7个化合物的结构，分别为1，8-二羟基-3，5-二甲氧基（口山）酮（Ⅰ）、1-羟基-3，5-二甲氧基（口山）酮（Ⅱ）、1，8-二羟基-3，7-二甲氧基（口山）酮（Ⅲ）、1-羟基-3，7，8-三甲氧基（口山）酮（Ⅳ）、β-谷甾醇（Ⅵ）、齐墩果酸（Ⅷ）和1，5，8-三羟基-3-甲氧基（口山）酮（Ⅸ），其中化合物Ⅰ～Ⅵ为首次从该植物中分离得到。 建立了高效液相色谱法测定大籽獐牙菜中5种主要有效成分（Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ、Ⅸ）的含量，同时对不同部位有效成分的含量进行对比。四种（口山）酮以及齐墩果酸分别在0.154～0.77μg，0.144～0.72μg，0.172～0.86μg，0.224～1.344μg和2.112～10.56μg范围内线性良好，相关系数r均为0.9999，其平均回收率分别为98.18％（RSD=1.19％），99.32％（RSD=1.520％），98.44％（RSD=1.23％），97.68％（RSD=1.57％）和97.18％（RSD=1.32％）。方法测定快速简便，结果准确、可靠。 采用邻二氮菲-Fe²⁺氧化法检测H₂O₂／Fe²⁺体系产生羟自由基；分光光度法测定H₂O₂诱导大鼠红细胞氧化溶血；硫代巴比妥酸法测定大鼠组织匀浆的自发性及H₂O₂诱导的脂质过氧化中MDA含量来研究大籽獐牙菜不同提取液的抗氧化效果。结果表明大籽獐牙菜提取液对H₂O₂系统的羟自由基有较强的清除能力，能显著抑制H₂O₂诱导的大鼠红细胞氧化性溶血，对组织匀浆自发性以及H₂O₂