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目的:本课题处方为贵州省黔东南州苗族验方,该方对水火烧烫伤具有一定的治疗作用。现将其制成复方中药苗药制剂——复方紫虎喷撒型粉剂,本课题主要完成该制剂的制备工艺、部分质量标准和药效学研究内容。
方法:采用均匀设计法优选紫草、虎杖等药材的最佳油提工艺条件;通过四因素三水平正交设计法优选艾片微粉化的最佳工艺条件。采用单因素法对微胶囊制备中的乳化剂用量、包埋囊心物比例、乳状液总固形物浓度、乳化工艺条件进行优选;通过四因素三水平正交设计法对微胶囊的喷雾干燥工艺参数进行优选。采用高效液相色谱法(HPLC)对制剂中的左旋紫草素含量进行测定;并对复方紫虎喷撒型粉剂质量标准的有关内容进行拟定;建立家兔深Ⅱ°烫伤动物模型,观察复方紫虎喷撒型粉剂对家兔深Ⅱ°烫伤创面愈合的影响程度。
结果:紫草、虎杖等药材的最佳油提工艺为:用6倍量茶油浸渍24 h、提取0.5 h、提取温度为100 ℃;艾片微粉化的最佳工艺为:乙醇用量1.5倍(溶解10 g艾片),加水60 mL,水滴速度为8 mL·min-1,干燥温度20 ℃。微胶囊化的最佳工艺条件为将糊精(52%,除水份)、酪朊酸钠(4%)、磷酸氢二钠(1%)溶于60 ℃水中,至溶液近透明,作为水相。将单甘酯(2%)、蔗糖脂肪酸酯(1%)溶于茶油提取物(40%,60 ℃)中,融化至透明,作为油相。将两相趁热混合,均质2次,均质压力30 Mpa,均质温度为60 ℃;总料液固形物含量控制在50%左右;喷雾干燥进风温度170 ℃,进风压力0.1 Mpa,进料量20 mL·min-1。建立复方紫虎喷撒型粉剂的部分质量标准,为其工业大生产质量控制提供一定的理论依据。药效实验证明复方紫虎喷撒型粉剂对家兔深Ⅱ°烫伤创面愈合具有一定的促进作用。
结论:实验结果表明:优选得到的工艺稳定可行,可用于复方紫虎喷撒型粉剂的制备;制剂质量控制方法简便,结果准确,重复性好,可用于控制复方紫虎喷撒型粉剂的质量;药效学实验说明复方紫虎喷撒型粉剂对烧烫伤创面的愈合具有一定促进作用。通过本课题的相关研究,相信能为该制剂的进一步开发打下较好的基础。