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紫杉醇(Taxol(?), 1a)是从红豆杉属植物中发现的一种抗肿瘤天然药物,因其可靠的疗效得以在临床上广泛地使用。紫杉醇作为具有独特的抑制微管蛋白解聚的抗癌药的成功研发,极大地促进了以微管蛋白为靶点的抗癌化合物的研究。尽管紫杉醇在临床上获得巨大成功,但仍有一些缺点亟需克服。除水溶性差的缺点外,紫杉醇对原发性及继发性肿瘤耐药病人的化疗无效成为该药应用中越来越突出的问题。临床上使用的另一种紫杉烷类抗癌药多西紫杉醇对紫杉醇耐药肿瘤也是无效的。肿瘤耐药成因复杂,研究表明紫杉醇的耐药性则主要与P-糖蛋白以及