三脚架型化合物的合成及其性能研究

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三脚架结构的配体是一类以C、N、B、P等原子或以环状结构为中心构建的一系列特殊化合物,这些化合物具有三个灵活的含有配位原子的侧链可以协同作用于许多离子,如与碱金属、碱土金属和过渡金属离子等形成稳定配合物,并表现出优良的性能和良好的应用前景,深入研究三脚架结构化合物及其性能,对于模拟生物过程,开发研究其在生物医药领域的应用具有重要的理论及应用价值。本文设计合成了一系列三脚架结构化合物及其与过渡金属离子形成的配合物,并对其光谱性质及抗肿瘤活性进行初步研究。1.以三羟甲基丙烷、氯乙酰氯、吗啉、哌啶、哌嗪等为初始原料,通过酰化反应,烷基化反应等设计合成了四个未见报道的三脚架结构化合物,并通过IR、1HNMR、13CNMR进行结构鉴定,初步探讨了酰化反应的条件,得出较适宜的条件为:以氯仿为反应溶剂,三乙胺为缚酸剂、三羟甲基丙烷与氯乙酰氯、三乙胺的摩尔比为1: 3.3: 3.3,反应时间为24 h,产率为80%。2.对合成的三脚架化合物2b和2d与四种过渡金属( Cu2+、Mn2+、Zn2+、Fe3+)的配位能力进行考察,研究发现化合物2b和2d与Cu2+、Mn2+、Zn2+、Fe3+的配位能力分别为2b:Cu2+> Mn2+> Zn2+、Fe3+;2d:Cu2+> Mn2+> Zn2+> Fe3+。3.对合成的三脚架化合物及其过渡金属配合物的抗肿瘤活性进行研究。研究结果表明,所合成的三脚架化合物2d对人肺癌细胞具有弱活性,2d与CuCl2和FeCl3形成的配合物对于人肺癌细胞抑制活性高于2d,而2d与MnCl2形成的配合物对人肺癌细胞抑制活性低于2d,实验结果为进一步探索抗肿瘤药物提供了有益的信息。
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