【摘 要】
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该文对以罗非昔布(Rofecoxib,RC)为先导化合物,合成了一系列α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物,该文对该系列化合物的抗炎镇痛作用、胃肠道副作用、急性毒性、Ames试验进
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该文对以罗非昔布(Rofecoxib,RC)为先导化合物,合成了一系列α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物,该文对该系列化合物的抗炎镇痛作用、胃肠道副作用、急性毒性、Ames试验进行了研究,并探讨了其可能的作用机制.首先采用小鼠耳二甲苯致炎模型对所有72个目标化合物(以下均以数字简称)进行了抗炎活性初筛.选用化合物66、67、75、76和78以小鼠二甲苯致炎实验进行抗炎作用量效关系研究.对抗炎、镇痛活性较好,胃肠道副作用较轻的化合物75和76进行了小鼠急性毒性试验的测定.采用鼠伤寒沙门氏菌组氨酸缺陷型菌株TA97、TA98、TA100、TA102,进行微生物回复突变试验,以检验化合物75和76是否具有潜在的致突变性.剂量范围0.1-1000μg/皿,分别在加S9和不加S9的平行条件下测试,试验结果为阴性.利用NIH 3T3细胞建立COX-1和COX-2表达模型,研究了受试化合物对COX-1和COX-2酶的生成和活性的影响.
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