维甲酸类化合物是一类重要的药物,已被广泛地用作治疗皮肤病、肿瘤等多种疾病。目前,该领域的研究不断深入,科学家们尝试对维甲酸类化合物进行各种结构修饰,以获得高效低毒,综合性能更为优异的维甲酸类药物。众所周知,在有机分子中引入氟原子常常能获得生物活性优异的化合物,这已经成为当前有机化学和药物化学的研究热点之一。因此,本论文设计并合成了一系列新型维甲酸类化合物包括含氟衍生物,并进行了生物活性测试。以目前为止最为成功的商品化维甲酸类药物Targretin为母体,设计了新型维甲酸类化合物2,3,4,5,6。通过发散式的合成策略从共同原料2,5-二甲基-2,5-己二醇出发,经多步转化,高效地合成了目标分子2,3,4,5。进而我们测试了维甲酸衍生物2,3,4,5诱导HL-60细胞株分化的能力,结果表明它们都具有对应的生物活性。其中含氟维甲酸衍生物3,5拥有较商品化药物全反式维甲酸(ATRA)更低的IC50值,具有良好的应用前景。