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本论文建立了测定生物样品中α-葡萄糖苷酶抑制剂类抗糖尿病药物TD-01和米格列醇的分析方法。并应用此方法对TD-01在动物体内的药物动力学和米格列醇在人体内的相对生物利用度进行了研究,考察了α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的体内药动学特征。通过本文的研究为一类新药TD-01的药用开发提供了理论依据,为米格列醇的临床应用提供了参考。其相关LC/MS/MS分析方法的建立和成功应用将对这类小分子拟单糖类化合物的体内药物分析方法的探索提供极具价值的启示。