天然产物Mansonone E、F类似物的合成及生物活性研究

来源 :中山大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zfflygun
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
Mansonone E、F是从梧桐科植物.Mansonia altissima的心材中分离得到的具有邻醌结构的Mansonone类化合物。它们作为植物抗毒素用来对抗外来细菌或真菌感染而在植物体内产生并积累,可用于荷兰榆树病的治疗。Mansonone E、F结构新颖,并且具有广泛生理活性,但在自然界中含量很低,因此对它们的合成与改造具有重要意义。结合本小组前期工作,我的研究工作主要分为以下几部分: (1) 在前期工作基础上,设计并合成了具有Mansonone E基本结构的化合物HW-1,以其作为后续研究的先导化合物。对合成中关键步骤的反应条件进行研究,优化反应路线;研究了几种可能缩短合成路线的方法。 (2)合成了一系列9-吸电子取代的Mansonone E类似物,研究该位点吸电子取代对抗菌抗肿瘤活性的影响。测试结果表明,9-吸电子取代化合物在抗菌活性上没有显著效果,但9-卤代产物有良好的细胞毒作用。其中,9-Br代产物HW-12对人乳腺癌细胞MCF-7的IC<,50>值达到0.72μM。 (3)根据电子等排原理设计合成了12个含亚胺基团的化合物,首次研究了羰基被亚胺基取代后的抗菌,抗肿瘤活性。经活性测试,大部分亚胺化合物不具有抗菌,抗肿瘤活性,但醌与盐酸羟胺形成的亚胺化合物HW-32-1,HW32-2,HW-52在抗菌,抗肿瘤方面均有较好表现。 (4)参考隐丹参酮的降血胺活性,在体外的反应模型中,测试了Mansonone E、F类似物跟几种内源性胺类及其它伯胺的反应效率。实验结果表明,Mansonone E类似物即2,3位饱和化合物与胺的反应速率更快,收率更高,预示着其可能的降血胺活性。
其他文献
随着全球环境污染的日趋加剧,能源危机的日益严重,人口的快速增长和经济的高速发展,人类更加依赖于可持续发展的新型能源。备受关注的燃料电池作为新型能源有高的转化效率及环境污染小等特点。然而燃料电池中的铂基催化剂因稳定性差、抗甲醇毒性差、成本高及自然资源不足等问题限制了其商业化进程。近几年来,杂原子掺杂的碳材料被广泛应用于氧气催化还原反应中。在催化、医药、储能等应用领域上,空心碳球因具有高比表面积、密度
毛细管电泳技术作为一种经典电泳技术与微柱分离有机结合的新兴分离技术,自问世以来,就以它的高效、快速等优点得到广大分析工作者的青睐。但是,由于受检测器、检测光程和进样量
随着网络技术、数据库技术和传感器技术的快速发展,获取数据的速度和规模正在发生飞跃。这使得数据供给能力和数据分析能力间的矛盾日益突出,迫切需要一种能够对数据进行深层次
金属类配合物和抗生类化合物(简称目标分子)作为抗癌药物的研究是一个有意义而有待深入研究的课题。它们与DNA相互作用的研究一直是人们关注的焦点:开展这方面的研究对于DNA分
超支化聚合物具有低黏度、无链缠结和溶解性好等优点,且末端含有大量活性官能团。其内部独特的纳米微孔三维结构的可以螯合离子和吸附小分子。因此通过改变超支化聚合物组成或对其端基改性,可以合成出多种具有特殊用途的新材料。纳米TiO_2作为一种性能优良的光催化剂,具有活性高、热稳定性好、持续性长、价格便宜优点,成为人们研究的热点。但是由于纳米TiO_2比表面能很大,且极性较强,所以在有机体介质中易团聚,难以
筒鞘蛇菰Balanophora involucrate Hook.f.为双子叶多年生寄生肉质草本植物,属于蛇菰科(Balanophoraceae)蛇菰属(Balanophora)植物。筒鞘蛇菰主要分布于云南、湖北、贵州、四川、西藏。全株供药用,具有退热,解毒,止血等功效。本文对筒鞘蛇菰的化学成分进行了研究,结果如下:1.从筒鞘蛇菰中共分离出10种化合物。其中3个为三萜类,4个为苯丙素类,3个为甾体
荧光光谱法因其高灵敏度、高选择性以及能快速简便的给出多种物理参数信息等优点而广泛应用于金属离子、pH和多种生物分子的测定中。该方法研究中的一个重要课题就是不断发展
学位
学位