中药木犀草素是一种天然黄酮类化合物,大多以糖苷的形式存在,可以从多种天然药材及蔬菜果实中分离得到。木犀草素主要的药理作用有抗炎、抗菌、抗纤维化、抗氧化、抗肿瘤等,多种生物活性使之成为了近年来较受研究者欢迎的中药之一。由于木犀草素最大的缺点——水溶性差,使得木犀草素在临床的应用和发展受到了极大的阻碍,因此提高中药木犀草素的水溶性是解决临床用药局限最主要措施。本课题以生物相容性较好的维生素E聚乙二醇琥珀酸单酯(TPGS)作为稳定剂,木犀草素为模型药物制备木犀草素纳米混悬剂,从而提高木犀草素的溶解性,增加载药量。本实验采用微沉淀-高压匀质法,以一定匀质压力和匀质次数制备了纳米混悬剂,并通过单因素筛选法对混悬剂的稳定剂种类及稳定剂和药物比例进行筛查。以粒径、稳定性、分散性指数(PDI)、Zeta电位等为参考指标,筛选出最佳稳定剂以及稳定剂与药物的比例并优化了制备处方,最终确定了最佳处方的稳定剂与药物比例为1:1。对纳米混悬剂进行了制剂学考察:马尔文激光粒度仪测得的纳米混悬剂的粒径为210 nm左右,电位在(-16.3±0.78)m V,分散性和储存稳定性良好。透射电镜(TEM)图显示纳米混悬剂呈均匀分散的球形或椭圆形纳米粒,差示扫描量热分析(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)的测定结果均显示药物以结晶形态存在,木犀草素纳米混悬剂仅仅是粒径发生了改变,其晶型并未发生明显改变。将木犀草素用紫外分光光度计进行波长扫描得最佳波长为350 nm,在此波长下建立标准曲线来测定木犀草素纳米混悬剂中木犀草素的含量,结果显示制剂中的木犀草素含量达到了60%左右。体外过饱和溶出的结果显示:在p H 1.2和p H 6.8时,木犀草素原料药的过饱和溶出始终低于对应的平衡溶解度,木犀草素纳米混悬剂的过饱和溶出始终高于对应的平衡溶解度,说明制剂的过饱和度高;在溶出介质的p H值调为6.8后,虽然溶出水平有明显下降,但是木犀草素纳米混悬剂的过饱和溶出度始终高于对应的平衡溶解度,在150 min后过饱和溶出水平逐渐稳定,说明纳米混悬剂能维持较高的过饱和溶出水平。相比原料药,制备的纳米混悬剂不仅提高了木犀草素的溶解性,也显著改善了药物的溶出性能。建立木犀草素口服纳米混悬剂药物含量HPLC测定方法,通过大鼠外翻肠模型实验,考察十二指肠,空肠,回肠和结肠不同部位的肠段对药物的吸收情况。结果:药物在大鼠肠内的吸收主要集中在十二指肠和空肠,说明药物吸收的最佳部位是十二指肠和空肠;纳米混悬剂组的药物吸收大于对照组,说明纳米混悬剂能提高肠道对药物的吸收,将有利于提高药物在体内的生物利用度。