虫草素为虫草类天然药物的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、免疫调节等多种生物活性,临床研究中发现其由于脱氨基作用失去药效,而影响其进一步研究。使用脱氨酶抑制剂,容易造成人体免疫缺陷,提高用量,则加大成本。选择新型药物载体解决虫草素脱氨基问题成为当前研究的重要方向。本文筛选脂质体作为药物载体进行初步研究。本文以乙醇超声法从蛹虫草菌丝体中提取到虫草素粗品,经层析柱纯化得到精制样品,利用紫外光谱和红外光谱以及高效液相色谱对所制备的虫草素进行定性。提取卵磷脂,研究了卵磷脂提取的影响因素,筛选出卵磷脂最佳提取条件。以大豆油脚为原料,丙酮、乙醇为溶剂提得纯度较高的卵磷脂。以乙醇为溶剂,用重结晶方法纯化胆固醇。所得卵磷脂、胆固醇精制品均与标准品进行比对,证实均为高纯度样品。以自制虫草素、卵磷脂和胆固醇为原料,通过逆相蒸发法制得虫草素脂质体,并对产物进行了透射电镜表征、包封率测定、稳定性测试,结果显示制得脂质体为淡黄色球形、粒径170~350 nm、包封率为45%、稳定性良好。虫草素脂质体体外细胞实验结果显示,虫草素脂质体能够有效地抑制U937肿瘤细胞的增殖,脂质体的保护作用较好地避免了虫草素的腺苷脱氨酶降解,提高了虫草素的药效,降低了其有效作用剂量。当虫草素含量为0.08mg/mL时,虫草素脂质体对U937肿瘤细胞增殖抑制率是同浓度虫草素的2.36倍。