目的通过静脉及皮下给药,研究重组人内抑素在猕猴体内的药物代谢动力学过程,为临床合理用药提供依据和参考。方法通过高效液相色谱法和放射性检测法分别测定静脉及皮下给药后,猕猴血液中重组人内抑素的放射性活性以及其浓度,进而求出其药代动力学参数。结果静脉及皮下给药后:其主要药代动力学参数分别为:t1/2α254min,t1/2β764min,MRT 969min,AUC 2893μg/ml·min;Cmax 4.01μg/ml,Tmax 30min,MRT 1982min,AUC 2502μg/ml·min。静脉注射48小时以及皮下注射72小时后尿排泄总量分别占给药量的31%和24%。结论皮下给药不仅吸收速度较快,且吸收程度也很高,绝对生物利用度达到86.5%,提示皮下给药是合理的给药方式。