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金荞麦[Fagopyrum Dibotry（D．Don）Hera]是一种常用的中草药，我们从云南产金荞麦根茎中提取具有较强抗癌活性的有效部位Fr4，观察Fr4的抗肿瘤效应以及其抗肿瘤作用机制。 以环磷酰胺（CTX）100mg／kg i．p小鼠造成骨髓抑制的S-180、肝癌H22模型，探讨预先和同时腹腔注射并观察Fr4对CTX毒性的拮抗作用。采用小鼠移植肉瘤肝癌H22模型，观察了金荞麦Fr4与云芝糖肽（PSP）合用对肝癌H22的抑瘤作用。以体外培养的人白血病细胞HL-60，胃腺癌细胞SGC-7901，肾癌细胞786-B为靶细胞，观察Fr4对上述肿瘤细胞体外增殖的影响。RT-PCR技术研究Fr4对HL-60细胞抑癌基因p53表达的影响。结果显示：（1）Fr4对小鼠移植肉瘤S-180有明显的抑制作用。Fr4200mg／kg／d、400mg／kg／d、800mg／kg／d抑瘤率分别为15.76％—24.84％，29.56％-55.84％，32.77-38.52％，后两组与对照组相比差异显著（p＜0.05，p＜0.01）。对肝癌H22的抑瘤率分别为26.61％—34.46％，38.75％-48.70％，41.35-68.24％，与对照组相比有显著差异（p＜0.05，p＜0.01）。上述剂量的Fr4与CTX合用后，对S-180肝癌H22的抑瘤率分别为63.05％—65.80％，47.05％-56.83％，q=1.21～1.80，1.35～1.70，提示两药有协同作用。（2）Fr4可拮抗CTX造成的骨髓抑制，预先或与CTX同时给药，均能显著提高骨髓DNA含量（p＜0.05，p＜0.01）；Fr4预先给药明显升高外周血WBC计数（p＜0.05），但未见有剂量依赖效应。（3）Fr4200mg／kg／d、400mg／kg／d与云芝糖肽（psp）6g／kg／d、12g／kg／d合用对肝癌H22的抑瘤率分别为30.62％，46.74％，q=1.69，1.29。提示两药合用对肝癌H22有增强抑瘤作用。（4）Fr4对三种人肿瘤细胞株体外增殖有明显的抑制作用。作用24h后对三种肿瘤的IC50分别为115mg／ml（HL-60），98.2mg／ml（SGC-7901）；金荞麦提取物F卜抗肿瘤作用研究摘要43omg加l（786一B）。（5）Fr;可使白血病细胞HL一60抑癌基因p53表达增强。 上述结果表明，金荞麦提取物F介对荷瘤小鼠（S一180，姚2）具有较强的抗癌活性，与CTX或PSP合用均有协同抑瘤作用;对白血病细胞HL一60，胃腺癌细胞SGC一7901，具显著的细胞毒作用，且可使HL一60细胞中抑癌基因p53表达增强，这可能是其诱导HL一60细胞凋亡的机制之一。