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白木香(Aquilaria sinensis (Lourl.) Gilg)为瑞香科(Thymelaeaceae)沉香属(Aquilaria)植物,是一种热带、亚热带常绿乔木。白木香是我国特有的珍稀药用植物,中国沉香唯一的资源植物,现已被列为国家二级濒危保护植物。白木香含树脂的木材,称为中国沉香。中国沉香用途广泛,药用价值很高,具有行气止痛、温中止呕、纳气平喘之功效,主治气逆喘息、呕吐、呃逆、心腹疼痛、大肠虚闭、腰膝虚冷等症。开展白木香生物活性成分的研究,对于白木香植物的开发与可持续利用具有重要意义。本课题组前期研究发现白木香果实95%乙醇提取物对人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)显示了较强的生长抑制活性,IC5o分别为12.1μg·mL-1和8.4μg·mL-1。为了进一步寻找白木香中具有药用价值的生物活性成分,我们在细胞毒活性筛选指导下对海南产白木香果实和花作了较为系统的化学成分及生物活性研究。采用多种柱色谱技术对化合物进行分离纯化,通过理化性质及现代波谱技术(MS, IR, UV, 1D和.2DNMR等)鉴定化合物的结构。从海南产白木香果实中共分离鉴定了12个化合物,分别为：hexanorcucurbitacinⅠ(1)、cucurbitacinⅠ(2)、cucurbitacin D (3)、3α,16α,20(R),25-tetrahydroxy-2,11,22-trioxocucurbita-5,23(E)-diene (4)、neocucurbitacin B (5)、indolyl-3-carboxylic acid (6)、6-hydroxy-2-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]chromone (7)、genkwanin (8)、4’,5-dihydroxy-3’,7-dimethoxyflavone (9)、apigenin-7,4’-dimethylethers (10)、β-sitosterol (11)和β-daucosterol (12)。其中化合物1-7均为首次从瑞香科沉香属中分离得到,化合物1-5均为葫芦素类化合物。经MTT法进行体外细胞毒活性筛选,化合物1、2、4、5对慢性髓原白血病细胞(K562)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖显示了较强的生长抑制活性。已有文献报道葫芦素类成分(Cucurbitacins)具有抗肿瘤活性。本次研究结果也进一步说明白木香果实乙醇提取物的抗肿瘤活性成分为葫芦素类化合物。此外,我们还对白木香花和果实挥发油进行了GC-MS分析,发现二者均含有多种芳香成分。近年来白木香在广东和海南种植面积正逐年扩大,而白木香的果实和花尚未见开发利用,本次研究结果为充分开发利用白木香资源提供了科学依据。