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随着传染病的逐渐被控制,恶性肿瘤——对人类的威胁日益增大,肿瘤防治研究的目标是降低发病率和死亡率。世界卫生组织根据世界各地区的癌症发病率、死亡率和世界人口资料估计,在全世界50多亿人口中平均每年死于恶性肿瘤者达690万人,新发病例约为870万例,数字还在逐年增加,是仅次于心血管疾病的第二大死因,恶性肿瘤已成为全人类共同关心的重大问题。 目前临床上化学合成药物在肿瘤的治疗中有着重要的作用,但这种治疗药物存在着诸如免疫抑制、骨髓抑制等严重损害患者免疫系统的毒副作用,很难改善患者生存质量。近年来,中医药学在抗肿瘤治疗方面研究的比较多,并且随着分子生物学的研究深入,已经开始在分子水平上对中医药抗肿瘤机制进行了初步探讨。 白花蛇舌草[Hedyotis diffusa Willd.又名Oldenlandia diffusa(willd.)Roxb.](简称OD)始载于《广西中药志》,为茜草科耳草属一年生草本植物的带根全草。广泛分布于广东、广西、云南、海南、浙江一带。其味苦、甘、寒,入心、肝、脾三经。具有清热解毒、活血化瘀、利水渗湿、消肿止痛及抗肿瘤等作用。最近研究表明,茜草科草本植物白花蛇舌草提取物具有明显的抗肿瘤活性,临床应用经验显示该中草药对多种恶性肿瘤尤其消化道癌(食道癌、胃癌、乳腺癌等)具有较好的治疗作用,可明显改善患者症状。因此,分离白花蛇舌草抗肿瘤有效活性成分,进一步确定其化学成分,有重要的理论和实际意义。 本实验采用MTT法体外细胞毒实验、体内抑瘤实验、血清药理学实验以及白花蛇舌草提取物对荷瘤小鼠血清SOD活性和MDA含量的影响,旨在初步探索白花蛇舌草提取物的抗肿瘤作用及其作用机理,为抗肿瘤中药的开发提供理论和实验依据。运用各种提取、分离和测定手段分析研究白花蛇舌草抗肿瘤活性的有效成分。本实验从白花蛇舌草乙酸乙酯、正丁醇萃取物分离得到六种种化合物,经分离鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol),Ⅰ;豆甾醇(stigmasterol),Ⅱ;齐墩果酸(oleanolic acid)Ⅲ;乌苏酸(ursolic acid),Ⅳ;胡萝卜苷(daucosterol),V;4,4’-二羟基-α-古柯间二酸(4,4’-Dihydroxy-α-truxiuic acid),Ⅵ。