粉防己碱（Tetrandrine,TET）具有十分广泛的药理特性,是一种强效的抗矽肺药及抗癌增效药,但其极难溶于水,口服生物利用度低,临床应用受到了限制。大豆卵磷脂是构成人体生物膜的重要组成部分,其与药物按一定配比结合而形成的磷脂复合物（Phospholipid complex,PLC）可以改善药物的两亲性,提高药物的口服生物利用度。针对TET难溶于水、口服生物利用度低的难题,本论文制备了粉防己碱磷脂复合物（Tetrandrine-phospholipid complex,TET-PLC）并对其进行了系统的研究。论文主要研究内容如下:1.建立了测定TET-PLC中TET含量的高效液相色谱分析方法,该方法专属性良好,在5-120μg/m L范围内具有良好的线性关系（R²≥0.999）,精密度和准确度满足TET-PLC中TET的含量测定要求。TET稳定性考察结果表明TET对湿度、温度均稳定,对光不稳定,因此TET-PLC的制备过程应在避光条件下进行。2.以TET和大豆卵磷脂为原料,采用溶剂蒸发法制备TET-PLC。以复合率为评价指标,通过单因素实验考察了溶剂、TET浓度、磷脂与TET的投料质量比、温度、时间对复合率的影响。单因素实验考察结果表明:当溶剂为溶解性能大且介电常数小的非质子溶剂时复合率较高;随着TET浓度的增加,复合率先快速升高后又快速降低;随着磷脂与TET投料质量比的增大,复合率先快速升高后趋于平缓;随着温度的升高,复合率先缓慢升高后缓慢降低,当温度为60℃时复合率明显降低;随着时间的增加复合率先快速升高后趋于平缓。在单因素考察的基础上确定磷脂与TET的投料质量比、TET浓度和时间为复合率的主要影响因素,采用星点设计效应面优化法对TET-PLC的制备工艺进行优化,优化后的最佳制备工艺为:将磷脂与TET按照质量比为4.5:1溶解至适量乙酸乙酯中,使TET浓度为2.2 mg/m L,30℃恒温水浴条件下避光搅拌3.25 h,旋转蒸发除去乙酸乙酯,得到TET-PLC的粗制品;将TET-PLC的粗制品分散至适量石油醚中,超声充分溶解,用0.45μm有机微孔滤膜过滤,滤液旋转蒸发干燥后即得TET-PLC。六次验证实验结果表明筛选得到的制备工艺可靠、稳定,TET-PLC的平均复合率为92.71%。3.采用扫描电子显微镜（SEM）、X-射线粉末衍射（XRD）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、核磁共振氢谱（¹H-NMR）等方法对TET-PLC进行结构表征,并对其形成机理进行了探讨。SEM和XRD表征结果显示TET-PLC表现出类似磷脂的无定形特征;FT-IR表征结果显示TET-PLC是磷脂的极性部分与TET之间发生相互作用的结果;¹H-NMR表征结果显示TET-PLC并非一种新的化合物,而是TET与磷脂以分子间作用力结合形成的复合物。TET-PLC在水（25℃）中的溶解度为TET的4.58倍,而TET和磷脂的物理混合物在水（25℃）中的溶解度仅为TET的1.82倍,表明TET-PLC中TET溶解度的大幅度提高主要得益于磷脂复合物这种剂型的形成而非单独的磷脂增溶作用。初步稳定性实验考察结果显示TET-PLC在高温、强光照和高湿条件下稳定性较差,应当储存于低温干燥避光处。4.建立了测定生物样品中TET含量的高效液相色谱分析方法,方法学验证结果显示建立的分析方法稳定可靠,符合生物样品含量测定要求。在TET-PLC的药动学研究中,分别测定了小鼠灌胃相同剂量的TET和TET-PLC后血浆中的TET浓度,比较二者的主要药动学参数,结果显示TET-PLC和TET的平均药时曲线下面积AUC_{（0→∞）}分别为83.519、28.277 mg/L*h,表明将TET制备为TET-PLC可提高TET的口服生物利用度。同时比较小鼠灌胃给药TET和TET-PLC后各个时间点的心、肝、脾、肺、肾和脑组织中的TET含量,结果表明TET-PLC提高了TET在各组织中的含量,研究结果为TET-PLC今后进一步研究奠定了良好基础。