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人参皂苷是五加科人参属植物的主要活性成份,本文主要对研究较少的人参皂苷资源和次级皂苷进行了系列研究。在天然人参皂苷来源研究的基础上,合理地选择了人参次级皂苷的原料,并对人参次苷H滴丸原料的化学成分、质量控制等进行了研究,评价了不同构型的人参次级皂苷的抗肿瘤作用。首次采用UPLC方法同时测定园参、不同年份的林下山参中8种皂苷成分,揭示了林下山参主要皂苷类成分的变化规律。首次系统研究了人参叶、三七叶与西洋参叶中11种皂苷类成分,分析了3种不同来源皂苷异同。采用HPLC-MS-MS分析了人参次苷H滴丸原料中人参次级皂苷类的成分。通过对C57BL/6小鼠皮下接种小鼠宫颈癌U14腹水和肝癌H22腹水,建立相应荷瘤小鼠模型,评价了人参次苷H滴丸及不同构型的人参次级皂苷的抗肿瘤作用。林下山参中人参皂苷Rg1、Rf随生长年限变化不大,Rb1、Rc变化明显,且含量高。西洋参叶、三七叶、人参叶皂苷类成分研究结果表明,总皂苷含量:西洋参叶>人参叶>三七叶;原人参二醇型皂苷:西洋参叶>三七叶>人参叶;原人参三醇型皂苷:人参叶>西洋参叶>三七叶。因此,选择西洋参叶作为二醇组人参次级皂苷的来源。人参次苷H滴丸原料中主要成分为人参皂苷Rh2与Rh1、Rk2,通过HPLC-MS-MS分析,表明其他成分大部分为人参皂苷Rh2与Rh1的异构化产物。药理研究结果表明,对于小鼠宫颈癌U14,各给药组与模型组相比具有统计学差异,以肿瘤生长抑制率进行比较20(s)-Rh2>参一胶囊>滴丸>20(R)-Rh2> Rg3。对于小鼠肝癌H22,各给药组抑瘤均小于40%,以肿瘤生长抑制率进行比较20(s)-Rh2>20(R)-Rh2> Rg3。西洋参叶可以作为原二醇型皂苷的来源,而人参叶富含人参皂苷Rg1、Re是原人参三醇型皂苷的来源。林下山参的皂苷类成分积累缓慢,其化学成分有待系统的深入研究。人参次苷H滴丸原料物质基础基本为人参皂苷的降解产物,不同构型的人参次级皂苷均显示了不同程度的抗肿瘤活性,但仍有一定差异。