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中药槐角为豆科植物槐(Sophorajaponica L)的干燥成熟果实,药典记载本品性寒、味苦,能清热泻火、凉血止血,用于肝热头痛等疾病的治疗。其中含有的主要活性成分染料木素(Genistein or 4’,5,7-trihydroxy isofiavone,G)又名金雀异黄素,它能使多种癌细胞自行凋亡而不杀伤正常的细胞,因而成为有关药物研究和开发的热点之一。由于染料木素具有异黄酮骨架,其脂溶性和水溶性均较差,生物利用度不高,限制了它的应用。本论文主要以槐角为原料,围绕染料木素的提取、分析和改性进行了系统的研究。全文共分四章,作者的主要贡献有以下三个方面: 1、采用现代新型提取方法—超声提取法,从槐角中提取了抗癌活性成分染料木素。考察了超声提取方法中溶剂种类、浓度、用量、提取时间、次数等影响因素对提取效率的影响以及水解中盐酸浓度、用量、回流时间等因素对水解效率的影响,完善了染料木素提取分离的工艺路线及参数,确定了超声提取法从槐角中生产染料木素的新工艺。 2、以染料木素为先导化合物,通过化学修饰的方法,合成了3′-磺酸钠-4′,5,7-三羟基异黄酮、3′,6-二磺酸钠-4′,5,7-三羟基异黄酮和3′-磺酸钠-7-甲氧基-4′,5,-二羟基异黄酮等三种水溶性染料木素衍生物,并利用红外光谱、核磁共振等现代波谱分析方法对其进行了结构表征。 3、研究了槐角丸等中药中染料木苷、黄芩甙及其水解产物的反相高效液相色谱分析方法。 对槐角丸中染料木素和黄芩苷分析的实验结果表明:染料木素在0.1~1μg范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均回收率分别为99.66%,100.3%,99.97%,RSD分别为0.57%,0.25%,0.43%,黄芩苷在0.3~4μg范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均回收率分别为99.87%,99.98%,100.4%,RSD分别为0.32%,0.19%,0.34%,该方法是一种灵敏、准确的分析方法;对痔特佳片中染料木素、染料木苷和黄芩苷分析的实验结果表明:染料木素在0.01~0.07μg范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均回收率分别为98.97%、101.4%宜穿北大学硕士学位论文摘要和99.560,0,RSD分别为0.52%、0.560,0和0.75%;染料木普在0.07~0.4 pg范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均回收率分别为98.37%、105.23%和102.4%,RSD分别为1 .01%、0.%%和0.89%;黄答昔在0.06~0.4 pg范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均回收率分别为100.5%、1 03.0%和99.78%,RSD分别为0.78%、0.98%和0.56%,该方法是一种灵敏、准确的分析方法;对不同pH条件下组织培养获得的黄答幼苗中有效成分黄答贰及黄答素分析的实验结果表明:在一定的pH条件下黄答昔、黄答素的含量有规律的变化在pH=5.8时达到最大。此研究为评价和控制槐角丸、痔特佳片的质量和探索黄答幼苗最佳组织培养条件提供了科学依据。