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目前临床上所使用的抗肿瘤药物大多数为疏水小分子,由于其疏水性和代谢快等特性,使得其生物利用率较低,因此近几十年来有关药物载体的研究引起了众多科学工作者的关注。两亲性聚合物形成的纳米胶束是一种重要的药物载体,其中其亲水链段以聚乙二醇最为常见,该亲水性外壳的存在能够增强胶束在水中的稳定性,但它又会抑制纳米粒子的细胞内在化,且阻碍纳米粒从溶酶体中逃逸。为了解决该问题,可根据正常细胞与肿瘤细胞内环境的差异性,利用酸敏感键连接亲疏水链段制备两亲性聚合物药物载体。亚胺键是一种酸敏感性化学键,其在中性环境中保持稳定,在酸性条件下易发生水解。因此本论文将醛基化的聚乙二醇单甲醚与2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇反应后,再与1,4-丁二醇、六亚甲基二异氰酸酯反应,合成了一种聚乙二醇单甲醚通过亚胺键连接到聚合物侧链的两亲性聚醚型聚氨酯PUB-imi-mPEG。使用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、动态光散射仪(DLS)、荧光光谱仪(FS)等手段对PUB-imi-mPEG及其胶束进行了表征。研究发现PUB-imi-mPEG在水中的临界胶束浓度(CMC)值为1.25×10-2 mg/m L,胶束粒径约243 nm。因PUB-imi-mPEG亲水链段的含量较高,导致其CMC浓度和胶束粒径较大。因此,本论文通过引入聚己内酯以调节聚氨酯的亲疏水比,制备了含亚胺键的两亲性聚醚-酯型聚氨酯药物载体PUC-imi-mPEG和PUBC-imi-mPEG。使用~1H NMR、FS、DLS、凝胶渗透色谱(GPC)和紫外可见光光谱(UV-vis)等手段对聚合物及其胶束进行了表征。研究发现PUC-imi-mPEG的CMC值为1.25×10-3mg/m L、粒径约为158 nm;PUBC-imi-mPEG的CMC值为6.09×10-4 mg/m L,粒径约为72 nm。可见PCL疏水链段的引入使得PU(B)C-imi-mPEG聚合物更容易形成胶束,有利于提高胶束的抗稀释稳定性。实验还表明亚胺键的存在使PUBC-imi-mPEG呈现出一定的酸敏感性能。由于含亚胺键的聚乙二醇单甲醚二醇(mPEG-imi-diols)的空间位阻和分子量较大,导致聚合时其双羟基参与反应的速率较慢,使得合成的两亲性聚氨酯PUC-imi-mPEG的分子量较小和引入的含亚胺键的聚乙二醇单甲醚的含量较低。因此本论文还采用后功能化法合成了PUC-imi-mPEG,并使用~1H NMR对其结构进行了表征。