【摘 要】
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含氮杂环一直是有机化学和药物化学中的重要的研究对象,它们普遍存在于自然界中,种类极其丰富,很大一部分的天然产物和人工合成的药物都含有氮杂环结构。而中氮茚是含氮杂环中的重要成员,诸多含有中氮茚结构的天然产物或者人工合成的化合物,例如喜树碱类化合物、苦马豆素、栗精胺等,都有许多重要的药理作用,包括抗癌、抗炎等活性。目前已有的合成中氮茚化合物的方法很多,但其中很多方法都有一定的缺陷,如有些需要用到昂贵的
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含氮杂环一直是有机化学和药物化学中的重要的研究对象,它们普遍存在于自然界中,种类极其丰富,很大一部分的天然产物和人工合成的药物都含有氮杂环结构。而中氮茚是含氮杂环中的重要成员,诸多含有中氮茚结构的天然产物或者人工合成的化合物,例如喜树碱类化合物、苦马豆素、栗精胺等,都有许多重要的药理作用,包括抗癌、抗炎等活性。目前已有的合成中氮茚化合物的方法很多,但其中很多方法都有一定的缺陷,如有些需要用到昂贵的金属试剂或者一些很苛刻的反应条件。本文第一章:主要对中氮茚和异香豆素类化合物进行了简单的综述,并对绿色化学进行了介绍。第二章:建立了一种绿色简便的方法合成了一类新颖的中氮茚并异香豆素类化合物。使用绿色溶剂PEG（200）作为反应介质,用可以购买到的一水合茚三酮1和部分需要合成的2-吡啶乙酸衍生物2一锅法合成中氮茚并异香豆素类化合物3。而且反应的后处理也很简单,只需要简单过滤和洗涤就能得到产品。这个方法开创性的在构建中氮茚结构的同时生成了异香豆素结构,目前没有药物同时含有中氮茚和异香豆素结构,接着我们对产品进行了初步的抗癌活性测试,发现化合物3r对肺癌H1299和肝癌MHCC97H细胞有明显的抗癌活性。第三章:介绍了一种用廉价金属Mn（Ⅲ）作为单电子氧化剂,通过氧化2-吡啶乙酸衍生物2合成中氮茚并吡啶类化合物4的方法。该方法开创性的用了 Mn（Ⅲ）去合成中氮茚结构,Mn（Ⅲ）氧化2的α-碳生成碳自由基后进攻另外一分子2的吡啶环上的双键,反应过程中有吡啶环芳香性的破坏,最后经过氧化作用恢复了结构的芳香性。
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