论文部分内容阅读
目的：寻找并确定传统朝药材关苍术抗菌有效成分及有效成分组,并对关苍术药材进行毒理学初步评价,为合理利用传统朝药材关苍术资源,促进基于关苍术的安全、可靠和低毒抗菌制剂及其相关产品研发。方法：1通过能抑制变形链球菌(Streptococcus mutans,KCTC3065)的抗菌筛选体系,对不同萃取部位进行最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)的测定,确定关苍术抗菌有效部位群；采用GC-MS对关苍术抗菌有效部位各类成分进行考察；采用正相硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex-LH20).反相硅胶(octadecyl silica gel chromatography,ODS)高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)等各种现代层析分离技术,对其抑菌活性成分进行追踪分离,寻找并确定关苍术抗菌有效成分或有效成分组；2采用改良寇氏法测定关苍术粗粉及超微粉的半数致死量(Median lethal dose,LD50);采用最大给药量法测定关苍术水煎剂的最大给药量(maximum tolerated dosage,MTD),进行关苍术的毒理学初步评价。结果：1在本筛选体系下,关苍术超临界萃取部位呈现最好的抑菌活性,其MIC为25μg-mL-1;针对关苍术抑菌活性部位的活性追踪分离,得到最优抑菌有效成分化合物,并进一步通过波谱分析(1H-NMR、13C-NMR),鉴定了该化合物的结构为邻苯二甲酸双十三酯,该化合物为该属植物中首次分离得到。2关苍术粗粉的小鼠急性经口LD5o为24.91 g/kg,95%可信限为22.47-27.61 g/kg;关苍术超微粉的小鼠急性经口LDso为28.53 g/kg,95%可信限为25.72-31.64 g/kg;小鼠对关苍术水煎剂的最大给药量为生药495g/kg(生药量),相当于关苍术成人(体重以60kg计)日口服剂量以10-30 g计算,小鼠的最大耐受量是人用药剂量的约990-2970倍。结论：传统朝药材关苍术具有较好的抑菌活性,可作为天然植物抑菌剂研发材料；关苍术水煎剂为无毒药物。