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目的：探究99Tcm标记的乳腺癌特异性多肽PI (CASPSGALRSC)的制备方法并测定其体外稳定性和生物活性；研究标记物在正常昆明小鼠和荷人乳腺癌MDA-MB-231裸鼠的体内生物分布情况；并结合单光子发射计算机断层(SPECT)显像技术,进行荷瘤裸鼠活体内肿瘤显像,进一步评价PI作为肿瘤靶向载体应用于乳腺癌定位诊断和靶向治疗的可行性。方法：以HYNIC为双功能螯合剂,三羟甲基甘氨酸(tricine)和三苯基膦三磺酸钠(TPPTS)为协同配体,进行乳腺癌特异性多肽PI的99Tcm标记；HPLC,纸层析法测定标记率和放化纯度；室温(25℃)放置,分别与生理盐水和1%BSA溶液37℃共孵育24h,半胱氨酸置换实验评价标记多肽99Tcm-(HYNIC-PI)(tricine)(TPPTS)体外稳定性；以肺癌A549细胞作阴性对照,观察标记多肽的乳腺癌MDA-MB-231细胞靶向转导活性；正常昆明小鼠尾静脉注射标记多肽,于注射后1、5、10、30、60、120、240、360min处死小鼠,取血液及主要脏器,测定其每克组织百分注射剂量率(%ID/g)；荷人乳腺癌MDA-MB-231细胞裸鼠尾静脉注射99Tcm-(HYNIC-PI)(tricine)(TPPTS),于注射后30、60、120、240、360min显像并处死裸鼠,取血液、主要脏器及肿瘤组织,测定其每克组织百分注射剂量率(%ID/g),并计算T/NT比值。结果：经HPLC和纸层析测定证实99Tcm-(HYNIC-PI)(tricine)(TPPTS)的标记率和放射化学纯度均大于97%,故该标记多肽不需纯化即可用于后续实验；标记物室温放置,分别与两倍体积的生理盐水,1%BSA溶液37℃共孵育1、2、4、6、12、24h的标记率和放化纯度均大于95%,在不同半胱氨酸浓度下,半胱氨酸置换率小于1%,说明标记物体外理化性质稳定；体外细胞结合实验证实标记多肽特异性结合并进入乳腺癌MDA-MB-231细胞内,对肺癌A549细胞无特异性结合；正常小鼠和荷瘤裸鼠体内分布数据显示99Tcm-(HYNIC-PI)(tricine)(TPPTS)主要经泌尿系统排泄,血液清除较快,肿瘤组织放射性在0.5h达最高,为(2.48±0.24)%ID/g,此时肿瘤/血液、肿瘤/肌肉比值分别为(2.85±0.41)、(7.49±1.83),然而4h时肿瘤的摄取仍保持在(1.38±0.29)%ID/g,肿瘤/血液、肿瘤/肌肉比值分别为(5.85±1.81)和(9.67±2.88),除肾脏外,肿瘤组织放射性与同时间点的其他组织器官放射性相比较,差异有统计学意义(p<0.05),以上结果提示标记多肽肿瘤组织分布较多,滞留时间长：荷瘤裸鼠显像结果显示,注射后30min肿瘤清晰可见,注射后60min显像效果更佳。结论：99Tcm-(HYNIC-PI)(tricine)(TPPTS)易于制备,动物体内分布和显像实验显示其具有较理想的动物体内动力学表现及其较高的肿瘤摄取和较长的肿瘤滞留时间,进一步说明其是一种极具发展潜力的乳腺癌靶向载体,有望用于乳腺癌的定位诊断和靶向治疗。