【摘 要】
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从天然植物中寻找具有潜在生物活性的先导化合物是药物研发的重要手段。拟康定乌头（Aconitum rockii Fletcher et Lauener）为毛茛科乌头属植物,主要分布在云南省,具有镇痛、消炎、局部麻醉、强心等作用。前期课题组王腾飞等人对拟康定乌头进行化学成分研究,共分离得22个二萜生物碱。为了寻找更多结构新颖且具有较好药理活性的化合物,本论文对采自云南丽江的拟康定乌头的化学成分进一步进
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目（21807089、81773605）；
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从天然植物中寻找具有潜在生物活性的先导化合物是药物研发的重要手段。拟康定乌头（Aconitum rockii Fletcher et Lauener）为毛茛科乌头属植物,主要分布在云南省,具有镇痛、消炎、局部麻醉、强心等作用。前期课题组王腾飞等人对拟康定乌头进行化学成分研究,共分离得22个二萜生物碱。为了寻找更多结构新颖且具有较好药理活性的化合物,本论文对采自云南丽江的拟康定乌头的化学成分进一步进行研究。采用酸提碱沉得到生物总碱,再利用硅胶柱层析、重结晶等多种分离方法,再结合HR-ESI-MS、IR和1D、2D NMR等多种波谱鉴定技术对化合物进行结构鉴定,得到20个二萜生物碱单体化合物,包括4个新化合物和16个已知化合物。新化合物中2个为乌头碱型C19-二萜生物碱、1个7,17断裂型C19-二萜生物碱和1个瓦那文型C20-二萜生物碱。已知化合物中包括13个乌头碱型C19-二萜生物碱、1个7,17断裂型C19-二萜生物碱、1个海替生型C20-二萜生物碱和1个双二萜型二萜生物碱,分别为:rock idines A–C（1-3）、rockisine A（4）、crassicautine（5）、8-deacetyl-yunaconitine（6）、pseudaconine（7）、genicunine A（8）、geniconitine（9）、ludaconitine（10）、seco yunaconitine（11）、vilmorrianine C（12）、（+）-（13R,19S）-1β,11α-diacetoxy-2α-benzoyloxy-13,19-dihydroxyhetisan（13）、Vilmorrianine D（14）、indaconitine（15）、transconitine B（16）、piepunine（17）、aconitine（18）、14-benzoylchasmanine（19）和acotarine F（20）,均为首次从该植物中分离得到。选取课题组从拟康定分离得到的30个二萜生物碱（M＞10mg）采用叶碟法测试了其对甜菜夜蛾3龄幼虫的拒食活性。rockidine B、ludaconitine、vilmorrianine C、inda conitine、transconitine B、yunaconitine和geniculatine A,EC50值分别为0.32、0.77、0.68、0.27、0.29、0.35、0.35 mg/cm~2均表现出较好的拒食活性。
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