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超分子化学是近年来迅猛发展的一门交叉学科,它与化学、材料化学、信息科学和生命科学等学科紧密相关。其中,环糊精作为第二代主体化合物,其衍生物的分子识别与组装及其热力学起源是超分子化学领域中一个非常重要的研究方向。为了更好地揭示环糊精及其衍生物在分子识别与组装以及生物医药领域中的重要作用,我们设计并合成了喹啉基和萘酚基修饰的β-环糊精,并在此基础之上研究了芳香基团修饰的环糊精键合生物客体分子的驱动力和热力学起源；我们也合成了一种基于C60和环糊精的准轮烷,并研究其切割DNA的能力；此外,根据超分子相互作用原理我们构筑了两种基于金纳米粒子和环糊精的靶向药物传递体系,并评价了它们在体外的抗肿瘤活性。具体研究内容如下：1.简要介绍了：超分子化学和环糊精的概况；基于环糊精的分子识别与分子组装在近几年的代表性工作和最新研究进展；环糊精的热力学研究及其生物应用；着重阐述了把环糊精引入金纳米粒子体系的重要性,并分别介绍了金纳米粒子、环糊精及基于金纳米粒子和环糊精的靶向药物传递体系在生物医药领域中的研究进展。2.选择四种不同的喹啉基和萘酚基修饰的β-环糊精,采用微量热滴定、核磁共振和分子模拟等方法研究了它们对八种生物客体分子,即四种胆酸：胆酸（CA）、脱氧胆酸（DCA）、甘胆酸（GCA）和牛磺胆酸（TCA）,以及四种手性球形客体：（-）-冰片、（+）-冰片、（-）-樟脑和（+）-樟脑的键合行为和热力学参数。考查了芳香基团修饰的环糊精键合生物客体分子的驱动力和热力学起源,特别是从热力学和键合几何学的角度分析了不同主—客体构型和热力学参数之间的关系。3.设计合成了一种基于富勒烯修饰环糊精准轮烷的水溶性PDT（光动力治疗）光敏剂,这种光敏剂有别于传统的环糊精/C60的包合物,通过共价键把环糊精和C60连接起来,再用PPG穿链形成准轮烷,这样可以把C60更稳定的带入水相,并提高C60的有效浓度,从而进一步提高C60切割DNA的能力。4.设计合成了一种多糖—金纳米粒子超分子组装体,以环糊精与金刚烷间强的非共价相互作用,形成了亲水的透明质酸为外壳,疏水的N-金刚烷基硫辛酰胺修饰的金纳米粒子为内核的超分子纳米粒子,通过其三维孔穴结构和静电作用可以负载并靶向传递多种亲水疏水抗癌药物包括盐酸阿霉素（DOX）、紫杉醇（PTX）、喜树碱（CPT）、盐酸伊立替康（CPT11）、盐酸拓扑替康（TPT）,实现药物的控制释放。该靶向药物传递体系通过恶性肿瘤细胞表面透明质酸受体为媒介的内吞作用将抗癌药物超分子组装体靶向地带入到癌细胞当中,然后缓慢释放抗癌药物,实现了对癌细胞的靶向选择性杀伤,同时对正常细胞毒副作用明显降低。5.设计合成了一种基于生物素靶向的金纳米粒子超分子药物传递体系,通过环糊精空腔与金刚烷间强的非共价相互作用,形成了水溶性的超分子金纳米簇,通过其三维的孔穴结构可以负载并靶向传递疏水抗癌药物紫杉醇（PTX）,实现抗癌药物的控制释放。