质子泵抑制剂兰索拉唑的合成及其肠溶微丸胶囊的制备

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在文献方法的基础上改进了兰索拉唑的合成工艺,以2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物为原料,通过两个“一锅法”,经四步反应合成兰索拉唑。改进的合成路线缩短了合成工艺流程提高了产品收率,反应条件相对温和。总收率达到39.2%,远高于文献报道的18.8%,适合工业化生产。(1)用简单的方法引入4-位上的三氟乙氧基是合成中的关键步骤。这个基团也是兰索拉唑在结果和性质上不用于奥美拉唑的关键。文献报道以叔丁醇钾为试剂与三氟乙醇作用引入该基团。但叔丁醇钾价格较贵。相应反应的条件要求也很高。不适应大规模生产要求
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