【摘 要】
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生物资源中的生物活性分子,特别是植物来源的天然产物,为新药、食品添加剂或化妆品成分的开发提供了无限的机会。利用天然产物作为先导化合物是农药发现的一种有效方法。哌嗪骨架是一种潜在的活性中间体,具有很强的开发潜力和应用前景。鉴于此,我们在戊二烯酮和查耳酮结构中引入哌嗪基团,设计合成了一系列含磺酰哌嗪的戊二烯酮和查耳酮类化合物,本论文主要研究工作概括如下:1.设计合成了20个含哌嗪骨架的查耳酮衍生物,并
【基金项目】
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国家自然科学基金（32072446）；
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生物资源中的生物活性分子,特别是植物来源的天然产物,为新药、食品添加剂或化妆品成分的开发提供了无限的机会。利用天然产物作为先导化合物是农药发现的一种有效方法。哌嗪骨架是一种潜在的活性中间体,具有很强的开发潜力和应用前景。鉴于此,我们在戊二烯酮和查耳酮结构中引入哌嗪基团,设计合成了一系列含磺酰哌嗪的戊二烯酮和查耳酮类化合物,本论文主要研究工作概括如下:1.设计合成了20个含哌嗪骨架的查耳酮衍生物,并对其抑菌活性及作用机理进行了初步评价。其中,通过优化体系结构得到了具有生物活性的化合物D2,并对其进行盆栽水稻活体的相关研究,进一步验证了D2的高效性;扫描电镜结果表明,D2可诱导菌丝不规则、枯萎生长,并导致菌丝表面破裂。2.设计合成了24个含磺酰哌嗪骨架的戊二烯酮衍生物,并对其抑植物病原真菌、细菌和抗植物病毒活性进行了评价。在100μg/m L浓度下,大多数化合物均表现出良好的体外抗真菌活性,其中E6、E8和E13的杀菌活性优于嘧菌酯。目标化合物对Xoo、Rs、Xcm、Pcb和Ac 5种植物细菌均有明显的抑制作用,其中E5(EC50=14.5μg/m L)对Xoo的抑菌活性优于叶枯唑(EC50=118.5μg/m L)和噻菌铜(EC50=105.3μg/m L)。抗TMV活性显示,E17对体内抗TMV活性比宁南霉素高;根据MST结果,进一步验证了E17的活性。3.本研究表明,含有哌嗪骨架的查耳酮衍生物对植物真菌有较好的抑制作用;含磺酰哌嗪骨架的1,4-戊二烯-3-酮衍生物在抑真菌、细菌和抗病毒药物工业中具有广阔的应用前景。这些研究结果表明,利用活性拼接可以提高天然化合物的生物活性,为新型农药的开发提供不可缺少的进一步补充。
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