【摘 要】
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Combretastatin A-4(CA-4)是来自非洲的植物Combretum Caffrum最有效的活性成分之一，其主要的作用位点与秋水仙碱一样同为微管蛋白。结构的简单性以及在抗肿瘤包括耐药肿瘤方面的很好的活性，使其得到了越来越多的关注。研究表明，CA-4的两个苯环处于顺式结构是保持其活性的首要条件，这引发了人们对其进行构象限制的一系列研究，其中一个有意义的研究是日本的Ohsumi等人首先提
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Combretastatin A-4(CA-4)是来自非洲的植物Combretum Caffrum最有效的活性成分之一，其主要的作用位点与秋水仙碱一样同为微管蛋白。结构的简单性以及在抗肿瘤包括耐药肿瘤方面的很好的活性，使其得到了越来越多的关注。研究表明，CA-4的两个苯环处于顺式结构是保持其活性的首要条件，这引发了人们对其进行构象限制的一系列研究，其中一个有意义的研究是日本的Ohsumi等人首先提出的五元环构象限制概念，迄今为止所合成的此类类似物均很大程度保持了CA-4的活性，从而验证了此法的可行性
其他文献
目的：研究新型非核苷类逆转录酶抑制剂---Nevirapine的合成，并对其工艺条件进行优化，提高收率。方法：以4-甲基-3-硝基-2-羟基吡啶为起始原料，与五氯化磷进行卤代反应制得4-甲基-3-硝基-2-氯吡啶。后者用氯化亚锡在酸性条件下还原制得4-甲基-3-氨基-2-氯吡啶，再与2-氯烟酰氯发生Schotten-Banmann反应得中间体--- N-(4-甲基-2-氯-3-吡啶基)-2-氯-3
目的：研究雌激素对去势雌性大鼠子宫一氧化氮合酶Ⅰ阳性神经纤维的影响。方法与设计：试验动物分为假手术组，卵巢切除后一月、二月组，卵巢切除后肌注苯甲酸雌二醇一月、二月组，共五组，每组10只；用SABC免疫组织化学染色方法对五组雌性大鼠子宫一氧化氮合酶Ⅰ阳性神经纤维做形态学和定量研究。结果：(1)雌激素水平较高组，阳性纤维着色较深，较长，分支较多。(2)卵巢切除后一月、二月组，其阳性纤维表达明显少于假手
目的：观察阿斯匹林(aspirin)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的人脐动脉平滑肌细胞（HUASMC）增殖的影响及其机制。方法：采用组织贴块法培养HUASMC,选3-9代HUASMC用于实验。①Aspirin细胞毒性检测: 实验分对照组和aspirin(5mmol/L)组。以上两组培养24h后，取上清液，用乳酸脱氢酶活性测定法，观察aspirin加入对细胞有无毒性。②Aspirin抗增殖效果：实验
背景： 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)可以减轻慢性肾病患者的蛋白尿从而延缓肾病的发展，但不能中止肾病的进展，而且不同的患者对药物有不同的反应。他汀类药物在高脂血症治疗中的重要性已众所周知。许多多中心的临床试验均证实了他汀在降低胆固醇水平，延缓动脉粥样硬化的进展和降低心血管事件方面的有效性。同时实验也显示他汀具有抗纤维化和抗炎症反应的作用。本实验旨在观察联合使用氟伐他汀和卡托普利对一氧化氮缺乏性
目的 探讨丹参酮及其与万古霉素、β-内酰胺类抗菌药物联用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抑制作用。方法 采用K-B纸片法和稀释法从临床送检的标本中鉴定筛选出20株MRSA。采用美国临床实验室标准化委员会（NCCLS）制定的微量稀释法分别测定丹参酮、万古霉素、苯唑西林、氨苄西林、头孢唑林对MRSA的MIC(minimal inhibitory concentration)。采用试管棋盘稀
目的 探讨环氧化酶-2（cyclooxygenase-2，COX-2）在缺血再灌注大鼠肾组织的表达及COX-2抑制剂celecoxib对大鼠肾缺血再灌注损伤的保护。方法 建立大鼠肾脏缺血再灌注损伤模型；运用免疫组化（SP法）检测各组大鼠肾脏COX-2的表达，图像分析仪判定结果；检测各组大鼠肾功能和肾脏病理变化。结果 （1）IRI24h组肾脏明显水肿，髓质明显淤血颜色暗红。而IRI1h和IRI72h
目的：观察雌激素对去势雌性大鼠下丘脑NOS阳性神经元分布的影响。 方法：1．采用SABC法，在光学显微镜下对下丘脑室旁核(PVN)、视上核(SON)和下丘脑外侧区(LHA)内NOS阳性神经元进行形态观察和细胞计数；2．采用图象分析系统测定NOS阳性神经元内的免疫反应产物的平均灰度值。 结果：1．对照组大鼠下丘脑内NOS阳性神经元分布广泛。以视上核、室旁核表达最强，细胞聚集成簇，染色深；
目的：通过基因测序分析33例亚洲遗传性血管性水肿(HAE)患者C1酯酶抑制剂(C1INH)基因第八外显子(Exon8)的变异情况，了解亚洲人群C1INH变异基因的特点并期望发现新的基因变异。 方法：从33例HAE患者外周血白细胞中提取基因组DNA，用Exon8的引物进行PCR扩增后，在连接酶作用下将该DNA片段插入pUC19质粒载体再转化入感受态大肠杆菌JM109或者TG1菌株，通过培养大肠
目的： 观察辛伐他汀对肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的内皮细胞生成t-PA、PA1-1、sE-selectin和slCAM-1的影响，探讨其作用机制，以阐明其在治疗动脉粥样硬化中的降脂外作用。 方法： 1．培养肺静脉内皮细胞(ECV304)。 2．用终浓度为0、5、10、25、50、100ng／ml TNF-α刺激内皮细胞，根据不同的测定指标分别培养4、18、24小时。
抗雌激素受体药物,又称雌激素受体抑制剂,是一类作用于雌激素受体的药物,它们与雌二醇竞争雌激素受体,阻断雌激素作用。这类药物在临床上被用作治疗乳腺癌,不孕不育症等与激素相关的疾病。近年来,这类药物被兴奋剂滥用者引入到体育竞赛中,用来提高体内睾酮水平,以及对抗服用外源性类固醇所带来的副作用,如水钠潴留,男子女性化等。国际奥委会(IOC)颁布的2003年禁用物质及禁用方法表收纳了此类药物(他莫昔芬tam