以氟康唑为代表的三唑醇类化合物具有广谱、高效、低毒的特点,已成为临床治疗深部真菌感染的一线用药.该课题依据三唑醇类抗真菌药物的作用机理和构效关系,在保留三唑醇类抗真菌化合物基本药效结构的基础上,引入含有哌嗪结构的侧链,共设计合成了28个1-(1-氢-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其中22个为首次报道.中间体和目标化合物都通过元素分析、<1>HNMR确证,部分通过MS和IR确证,并参照美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)提出的标准化抗真菌敏感性实验方法,对所合成目标化合物进行了体外抑菌活性的测试,共选择了8种真菌;白色念珠菌ATCC 76615、新型隐球菌ATCC32609、热带念珠菌、近平滑念珠菌、申克氏孢子丝菌、裴氏着色真菌、红色毛癣菌和薰烟曲霉菌.