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三羟基异黄酮属于异黄酮类化合物，是一弱植物雌激素，主要存在于豆科植物中。三羟基异黄酮有许多生理活性，如防癌抗癌、预防骨质疏松、保护心血管系统、抗氧化和解毒保肝等。三羟基异黄酮难溶于水，生物利用度低，这大大影响了其在体内的生物活性。本文用离子交联法制备三羟基异黄酮壳聚糖纳米体，用离心-紫外分光光度计法测定其包封率，以包封率为主要评价指标，用正交试验优化其制备工艺。最佳制备工艺为：壳聚糖浓度为2.5mg/ml，TPP浓度为1.5mg/ml，醋酸与乙醇体积比为2:1，三羟基异黄酮加入量为2.5mg。制得的三羟基异黄酮纳米体是圆形或椭圆形的微球，分布均匀，平均粒径小于40nm。用傅里叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射(XRD)对三羟基异黄酮纳米体进行了结构表征分析，体外释放实验表明三羟基异黄酮纳米微球在pH6.8的人工肠液中可缓慢释放，有较好的缓释效果。通过灌胃小鼠三羟基异黄酮壳聚糖纳米体、三羟基异黄酮，用高效液相检测三羟基异黄酮在血清、肝脏中的含量。结果表明，与普通三羟基异黄酮组相比，三羟基异黄酮纳米体组小鼠血清和肝脏中三羟基异黄酮的含量均有升高，其中肝脏中三羟基异黄酮含量显著升高(p<0.01)，但血清中三羟基异黄酮含量无显著性差异(p>0.05)。吸收实验初步证明三羟基异黄酮纳米体能增加三羟基异黄酮在体内的吸收，提高其生物利用度，且具有肝脏靶向性。检测小鼠肝脏中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽还原酶(GSH)的活性和丙二醛(MDA)的含量。结果表明，与空白对照组和普通三羟基异黄酮组相比，三羟基异黄酮壳聚糖纳米体组SOD、CAT均有极其显著的提高(p<0.01)，GSH的活性显著提高(p<0.05)，MDA含量有显著的降低(p<0.01)。抗氧化实验进一步证明了三羟基异黄酮纳米体具有肝脏靶向性，壳聚糖纳米体作为输送系统能够提高三羟基异黄酮的生物利用度和生物学效应。