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纳米载药控释系统是指利用天然或人工合成的具有良好生物相容性的高分子材料作为载体,来吸附、装载药物。与游离的药物相比,经过装载的药物具有增加药物的溶解度、改善生物相容性、提高分散的稳定性、减少药剂的沉淀、增强药物的缓释效果、控制药物的释放部位等优势,从而达到更好的使用效率和治疗效果,并显著降低药物的毒副作用。氧化石墨烯（GO）是一种具有理想二维结构的新型碳材料,由单层的sp2碳原子网格构成,其六边形晶格易与芳香族抗癌药物发生π-π相互作用,具有优异的物理化学性能,是近年来研究的热点。在癌症的治疗过程中,纳米抗癌药控释系统能明显提升药物安全性和治疗效果。特别是基于肿瘤与正常组织的生理环境差异来设计的新型抗癌药控释载体,已经在癌症治疗中发挥出越来越重要的作用。为了提高抗癌药物的安全性和改善治疗效果,本论文基于GO设计具有不同结构的纳米抗癌药控释系统,来有效地负载抗癌药物阿霉素（DOX）和紫杉醇（PTX）,并研究了这些纳米抗癌药控释系统的pH响应、还原响应和磁响应特性,同时考察了载药效率、靶向效果和细胞毒性。主要研究内容与结果如下:（1）通过改进Hummers方法成功制备得到纳米尺寸的GO片层。采用透射电子显微镜（TEM）、傅立叶变换红外光谱仪（FTIR）对GO片层和GO/DOX进行了形貌观测和化学结构表征。通过调节GO的浓度、反应时间、反应温度、pH值因素,研究了GO对DOX的装载和释放行为。结果表明,纳米尺寸的GO在水中的分散性良好,GO对DOX的载药量最高达1126 mg/g,GO/DOX具备16 h以上持续释放DOX的能力,累计释放率达到82.4%。细胞毒性试验表明,GO的生物相容性良好,而GO/DOX纳米载药控释系统具有明显的癌细胞杀伤效果。（2）采用水热合成法制备单分散的超顺磁性Fe3O4纳米粒子,再与GO反应得到Fe3O4-GO磁性复合材料。采用透射电子显微镜（TEM）、扫描电子显微镜（SEM）、X射线粉末衍射仪（XRD）等表征了Fe3O4-GO的形貌和化学性质,并系统研究了其对DOX的装载和释放行为。结果表明,制备的Fe3O4-GO饱和磁化强度达到20.6 emu/g,Fe3O4-GO/DOX的载药率为60.3%,药物持续释放时间达30 h,累计释放率为45.8%。细胞毒性实验表明,Fe3O4-GO具有良好的生物相容性,Fe3O4-GO/DOX纳米载药控释系统具有明显的癌细胞杀伤效果。（3）采用叶酸（FA）和聚乙二醇（PEG）对GO进行功能化修饰,制备得到了GO-FA-PEG纳米载体,并以其为药物载体负载紫杉醇（PTX）,采用傅里叶红外广谱扫描仪（FTIR）、热重分析仪（TGA）、透射电子显微镜（TEM）、拉曼光谱仪（Raman）表征了GO/FA/PEG的形貌和化学性质,并考察了其对PTX的装载和释放行为。结果表明,FA/PEG通过酰胺化反应接枝到GO上,对PTX的载药率为27.4%。药物持续释放时间为150 h时,累计释放率为31.2%。细胞毒性实验表明,GO-FA-PEG是非常安全的药物载体。GO-FA-PEG/PTX纳米载药控释系统具有明显的肿瘤细胞靶向性和癌细胞杀伤效果。（4）将聚乙二醇（PEG）功能化海藻酸（ALG）,通过二硫键（Cyd）修饰在GO上,制备得到了GO-Cyd-ALG-PEG纳米载体,并以其为药物载体负载PTX。采用傅里叶红外广谱扫描仪（FTIR）、热重分析仪（TGA）、透射电子显微镜（TEM）、核磁共振分析（1-HNMR）表征GO-Cyd-ALG-PEG的形貌和化学性质,并考察了其对PTX的装载和释放行为。结果表明,对PTX的载药率达到45.4%。在模拟肿瘤内环境中,药物持续释放时间为80 h,累计释放率达85.6%。细胞毒性实验表明,GO-Cyd-ALG-PEG是非常安全的药物载体,模拟肿瘤微环境下,GO-Cyd-ALG-PEG纳米载药控释系统具有优异的癌细胞杀伤效果。（5）由羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）功能化修饰GO,装载油溶性抗癌药物PTX后,通过明胶包封电喷雾形成纳米微球。采用原子力显微镜（AFM）、透射电子显微镜（TEM）、拉曼光谱分析（Raman）、傅里叶红外广谱扫描仪（FTIR）、热重分析仪（TGA）表征了GO-HP-β-CD的形貌和化学性质,并考察了其对PTX的装载和释放行为。GO-HP-β-CD/PTX的载药量和载药率分别高达14.9 mg/g和59.5%,具有良好的缓释性能。细胞毒性实验表明,GO/HP-β-CD明胶纳米球是安全的药物载体,而GO-HP-β-CD/PTX纳米载药控释系统具有明显的癌细胞杀伤效果。