高分子微针可增加药物透皮吸收效率广泛应用在经皮给药。皮肤的屏障作用使高分子微针在经皮给药时的刺透效率显著降低,这就要求微针在应用过程中保证高分子微针足够的强度来刺穿皮肤。微针在实际应用过程中面临着使用效率低、微针贴片利用率低等问题。为了解决问题,本文的主要研究内容如下:1.本文介绍了一种能够使微针进行有效而不受到破坏插入皮肤从而提高微针经皮给药效率的方法。通过建立微针的数学模型,对微针的力学行为进行系统的理论分析与研究。根据拐点法确定微针的长度因数,得出了微针在插入皮肤过程中的力学行为曲线。微针的力学测试结果与力学行为曲线进行非线性函数拟合。结果表明,微针在插入皮肤过程中,所需施力是下降深度的函数,在450-500 μm的高度范围内有良好的拟合效果。2.通过熔融热压成型法和真空填充模板法分别制备了聚乳酸(Polylactic acid)固体微针和聚乙烯醇(Polyvinyl alcohol)可溶性微针。为了探究微针插入测试的最佳参数,采用Parafilm M(?)膜和猪皮皮肤模拟人体皮肤进行体外力学性能的插入测试。结果表明,以18N插入力和330 mm/min的插入速度是插入封口膜和猪皮皮肤的最佳插入参数选择。聚乳酸微针的耐受性好,能够使插入深度均匀性高。而聚乙烯醇可溶性微针在完全干燥条件下具有较高的硬度和较大的脆性,可以插入到封口膜的更深层。此外,Sprague Dawley(SD)大鼠实验表明,采用最佳的参数进行体内插入测试,可以得到高效的插入效果。3.根据聚乳酸与聚乙烯醇两种材料的力学性能以及插入测试,采用这两种材料设计并制备成新型的分层微针。这种微针复合了两种材料的优点,使其既可以提高耐湿性又可以实现针尖给药。微针尖端载药部分在刺入皮肤后能够快速溶解,聚乳酸基底的存在实现了微针的高给药效率。