拥有缓释功能的抗肿瘤药物高分子纳米制剂已逐渐成为抗肿瘤药物的研发热点。化疗是肿瘤治疗中常用的方法，它在肿瘤治疗方面的重要性是不言而喻的。然而，化疗的毒副作用如心脏毒性、呕吐、恶心、脱发等常常让患者苦不堪言。在治疗过程中，很多肿瘤患者在化疗的的中途选择放弃，这直接导致了抗肿瘤药物的治愈率的降低。化疗药常常是小分子药物，毒性大，基本没有选择性，从而导致了抗肿瘤药物在临床治疗中非常严重的毒副作用，它在肿瘤的治疗过程中不但能够杀死肿瘤细胞，同时，也非常严重的伤害了人体内普通细胞和组织的机能。而通过在小分子抗肿瘤药物外包裹具有可降解功能的纳米载体，从而使其具有缓释的功能，以及研发在在体外修饰具有靶向肿瘤特定位点的靶向配体，可以改善药物的在人体内代谢动力学和生物分布，这样便可以使抗肿瘤药物更加高效的作用于肿瘤细胞，达到明显降低抗肿瘤药物的在临床治疗中的毒副作用的目的。抗肿瘤药物高分子纳米载体之所以可提高抗肿瘤药物的到达肿瘤部位的效率和癌症临床治疗的效率，这其中的决定因素是高分子纳米载体改善了小分子抗肿瘤药物的体内药代动力学和生物分布，药物纳米制剂的代谢动力学和生物分布与纳米粒子的物理化学性质有很大关系，其中主要影响因素包括粒径、电荷以及表面化学。尽管对于纳米粒子的代谢和生物分布影响因素了解越来越多，针对脂质体已有较细致的研究，取得了大量的有价值的成果，但是，对于高分子纳米制剂在动物体内的行为和命运，目前还有很多问题有待解答，比如：纳米粒子是如何代谢的，物理化学性质如何影响纳米粒子的体内代谢和生物分布，纳米粒子在不同肿瘤类型中的代谢和生物分布。这些问题的回答对于新型肿瘤靶向高分子纳米载体研究设计很有意义。本文通过分别改变靶向基团的接枝量和具有延长抗肿瘤药物载体纳米粒子在活体内循环时间的聚乙二醇的接枝量，探究物理化学性质在细胞水平和动物水平上影响纳米粒子的代谢和生物分布规律。结果证明，我们成功的合成了两类适用于光声成像的肿瘤纳米探针RGD-PLG-CS和PEG-PLG-IR830，并且发现随着靶向配体RGD的增加和PEG的包裹，聚谷氨酸类纳米载体在肿瘤内的聚积均有所增强。