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本文研究建立了迄今为止未见专利及其它文献报导的HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦的合成路线。新路线首先合成了两个重要中间体N-(2-喹啉基羰基)-L-天冬酰胺、氯醇，并采用HPLC—MS、单晶X衍射法确定了后者的立体构型为(2S，3S)。利用上述两个中间体合成了一个全新的未见文献报导的中间体(2S,3S)-N-(N-2’-喹啉甲酰基-(S)-天冬酰胺)-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇，NMR、MS和HPLC分析了该中间体的结构与纯度。然后将(2S,3S)-N-(N-2’-喹啉甲酰基-(S)-天冬酰胺)-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇与DHIQ耦合制备沙奎那韦，采用IR、UV、NMR、MS等方法对产物进行全面分析，确定其结构与目标产物沙奎那韦完全一致，HPLC分析表明所得沙奎那韦的纯度达99.58％。