抗肿瘤药物输送系统（Drug Delivery Systems, DDS）能够运用载体定向运输使药物选择性集中于病理部位，持续稳定的释放出药物，进而达到治疗疾病的目的。与目前常用的化学药物疗法、放射性疗法和临床手术疗法相比，DDS具有药物疗效高、给药量少、给药频率低和毒副作用小等优点。DDS一般由三部分组成：药物、载体和靶向剂，根据靶向试剂作用机理的不同，通常又分为主动靶向和被动靶向。主动靶向是利用抗体与抗原或配体与受体之间的特异性结合相互作用，引导载药体系定向运输，可控释放药物，从而发挥其抗肿瘤活性，其中使用的靶向试剂主要包括抗体、免疫偶联物和转铁蛋白等。被动靶向是DDS中通过减少与非靶向部位组织、器官的作用，利用病变部位的特殊生理环境诱导药物可控释放，进而发挥其抗肿瘤活性，通常是利用肿瘤细胞周围温度较高，酸性较强等特点发挥其靶向性。与大分子载体系统、磁性载体系统和多重靶向系统相比，以具有介孔结构的空壳二氧化硅微球为基底的载药系统具有诸多优点，包括生物无毒，代谢容易，合成简单，易于表面修饰等，在生物材料方面的应用已广泛开展研究。本论文主要进行了一下几方面的研究：（1）利用表面改性的介孔二氧化硅空壳球为基底，分别复合羟基磷灰石（HAP），碳酸钙以及靶向试剂硫酸软骨素（CS）和HAP，合成了三种不同的无机复合载体材料。使用一系列测试手段对所合成的样品的形貌、组成和结构进行表征。结果表明三种物质的形貌统一，粒径分布均匀，含有大量的孔道结构，表面电性为负值，为以后的负载药物分子提供良好条件。（2）以盐酸阿霉素（DOX·HCl）作为抗肿瘤药物模型，对三种无机复合载体材料进行了药物负载-释放实验，利用紫外-可见分光光谱仪检测药物的负载与释放情况。结果表明DOX能够被大量的负载到三种材料上，其负载率分别为93.72%，82.64%和74.34%，高于以前实验结果。释放结果显示三种材料均具有良好的pH敏感性，在弱酸性条件下DOX稳定、持续、大量的被释放出来，在中性体液环境中DOX释放量很少。这些结果说明，所合成的三种材料对pH变化比较敏感和释放性能可控的优点，在抗肿瘤制剂和药物控释方面具有良好的应用前景。（3）以肝癌细胞（HepG2）和中国仓鼠肺细胞（V79-4）作为癌细胞和正常组织细胞模型，研究了三种材料的抗肿瘤活性和细胞毒性。实验结果表明，三种材料的抗肿瘤活性要高于纯药DOX，靶向性提高，添加靶向试剂CS的材料尤为明显；对正常组织细胞的繁殖抑制率较低，说明材料能够特异性的作用于癌细胞，实现被动靶向的目的；添加靶向试剂后，其主动靶向效果明显，为进一步开展活体实验研究和临床应用打下了良好的基础。从实验结果可知，以具有介孔结构的空壳二氧化硅微球为基底的无机复合物能够通过自身具有的pH敏感性实现被动靶向的目的，通过添加靶向试剂CS又能定向引导药物的运输，提高抗肿瘤活性，抑制癌细胞的繁殖。本实验所合成的物质作为载体在药物运输和癌症治疗方面有着广阔的应用前景，并对下一步的研究提供了重要的实验依据和理论基础。