癌症是一类严重威胁人类健康和生命的疾病,抗肿瘤药物的研发始终是一个世界性课题。本课题主要针对用于抗肿瘤治疗的中药——复方双参注射液进行了如下研究:1对癌症的研究概况、脂质体的研究概况和处方组成药物研究概况进行了文献综述:着重探讨了对癌症的认识和治疗进展;脂质体的特点、理化性质、结构、制备方法、质量研究和制剂应用等;处方组成药物的化学成分、药理作用、提取工艺、纯化方法及含量测定方法等的研究概况。2处方组成药物体外抗肿瘤活性的研究:通过MTT(四甲偶氮唑盐)比色法考察处方组成药物对肿瘤细胞的抑制作用,绘制不同浓度、不同时间的药物有效成分下的细胞生长曲线,旨在探讨癌细胞的生长与二药的量效关系、时效关系及二者的配伍关系。本试验通过药物体外抗肿瘤作用的细胞活性筛选试验,初步确定了癌细胞的生长与二药的量效关系、时效关系及二者的配伍关系,为临床用药提供了抗肿瘤活性、用药剂量和药物配伍比例的初步参考。3处方组成药物的有效成分含量测定方法研究:采用HPLC测定法、可见-紫外分光光度法,以处方组成药物中各生物碱、皂苷为指标,分别进行各中间提取物的含量测定并进行方法学考察,为药物的工艺研究提供了含量测定方法。4普通双参注射液制剂工艺的研究:对双参注射液进行配液成型,通过比较注射液中各有效成分的转移率,同时考察注射液的色泽、澄明度,分别进行了pH值优选和活性炭用量的筛选,确定了注射液的制剂成型工艺。在配液过程中发现,注射液的pH值对其颜色及稳定性的影响较大,配液后未调pH值时为棕黄色澄明溶液,随着所调pH值的降低,注射液颜色逐渐加深,到pH6时已由棕黄色转变为酒红色;刚配好并罐封灭菌的注射液均为澄明溶液,室温下避光放置一周后,pH6、7的注射液出现絮状沉淀,pH8的注射液则较为稳定。活性炭用量对注射液的颜色有一定影响,随着活性炭用量的提高,注射液颜色变浅;但是活性炭用量对其稳定性的影响不明显,加入活性炭0.1%、0.3%、0.5%的注射液则均较为稳定,澄明度较好。5双参静脉注射用脂质体包封工艺的研究探索:选择了三种不同厂家的磷脂包封脂质体,以脂质体的包封率和稳定性为指标确定辅料。分别采用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醚注入法、表面活性剂处理法等被动载药法和硫酸胺梯度法、pH梯度法等主动载药法包封药物,测定包封率,同时考察脂质体粒径、形态及稳定性等指标,优选最佳包封方法;实验结果表明,主动载药法中的硫酸铵梯度法较适合于两亲性弱碱性药物的包封,可以得到较高的包封率(80%以上)和较大的药脂比。在确定包封方法后,进一步对药脂比、磷脂和胆固醇的比例、脂质体孵化温度和硫酸铵浓度等多个因素进行优选,确定最佳包封工艺路线。