乳腺癌一类严重威胁妇女生命健康的疾病.该病的发病机制还不十分清楚,但约有1/3的乳腺癌是雌激素依赖性的.过去的数十年中,随着细胞毒化学疗法和激素疗法等的发展,对乳腺癌的治疗有了很大的进步.但由于乳腺癌发病机制的复杂性,现有药物还不能满足临床的需求.故寻找高效、低毒的新型治疗乳腺癌药物依然具有重要意义.氮唑类非甾体芳构酶抑制剂是近年来发展起来的一类新型治疗乳腺癌药物,其特点是抑制体内雄激素转变为雌激素的生物过程,具有很强的活性和选择性而不影响肾上腺的功能.fadrozole是此类药物中第一个上市的药物,在对其构效关系的研究中发现Letrozole比fadrozole作用更强,选择性更好,维持时间更长.Letrozole目前已在日本、英国上市,国内尚未见报导.其合成由对甲苯甲腈经溴代,与1.2.4-三氮唑进行亲核取代,再与对氟苯甲腈进行芳环亲核取代等反应制得.该论文报导了Letrozole的合成,并对合成路线进行了部分优化,收率提高.在先导化合物的基础上,设计和合成了9个苯骈氮唑类化合物,其中8个为未见文献报道的新化合物.测定了对乳腺癌的细胞毒性,其中化合物Ⅱ<,4>、Ⅱ<,5>、Ⅱ<,8>对抗乳腺癌具有较好活性.并进行了初步构效关系分析.