聚氨基酸是一种具有类似天然蛋白质结构、生物相容性好的可降解高分子材料。在药物传递、基因递送等生物医学领域有广阔的应用前景。对聚氨基酸进行侧基功能化修饰对调控聚氨基酸材料的性能有重要意义。聚赖氨酸就是其中的典型代表之一。但是,仅带有伯氨基的聚赖氨酸存在着一些缺陷:低分子量聚赖氨酸转染效率低,高分子量聚赖氨酸细胞毒性大,并且膜活性较差,不利于内化。因此,如何平衡细胞毒性和转染效率是利用聚赖氨酸的关键。本文利用NCA开环聚合法制备了聚赖氨酸-聚亮氨酸两亲性嵌段共聚物。但是,与聚乙烯亚胺(PEI-25K)相比,这种两亲性聚合物并未展现出明显的优势。因此,再通过EDC缩合分别将带有胍基的精氨酸和带有氨基的赖氨酸引入聚赖氨酸侧链。修饰后的聚赖氨酸-聚亮氨酸两亲性嵌段共聚物是一种侧基功能化聚氨基酸类基因载体,可以与DNA复合,形成具备更好细胞内化能力的纳米颗粒。运用核磁共振氢谱、红外光谱、凝胶渗透色谱等手段对产物的结构进行了表征,确定成功合成了功能化的聚赖氨酸基聚合物。通过MTT法对材料的细胞毒性进行表征,结果表明材料的细胞毒性较低,并用基因转染实验验证了材料具有可靠的转染性能,是较为优秀的基因载体。本文通过简单的小分子侧基修饰显著提高了载体的性能,为阳离子聚合物载体的改性提供了新的思路。