【摘 要】
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癌症是威胁人类健康的最重大的疾病之一。在不同的抗癌候选药物中,金属类药物因其独特的理化性质而备受关注。目前,临床上应用最广泛的金属类抗癌药物有顺铂、卡铂和奥沙利铂等,但铂类药物存在获得性耐药和严重的毒副作用等问题限制了其临床应用,亟待开发新型铂类抗癌药物和其他非铂类金属基抗癌药物。钌作为铂的类似物,具有广泛的生物医学活性和抗肿瘤特性,是临床开发非铂类金属基抗癌药物的理想选择。目前已有四种钌类配合物
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癌症是威胁人类健康的最重大的疾病之一。在不同的抗癌候选药物中,金属类药物因其独特的理化性质而备受关注。目前,临床上应用最广泛的金属类抗癌药物有顺铂、卡铂和奥沙利铂等,但铂类药物存在获得性耐药和严重的毒副作用等问题限制了其临床应用,亟待开发新型铂类抗癌药物和其他非铂类金属基抗癌药物。钌作为铂的类似物,具有广泛的生物医学活性和抗肿瘤特性,是临床开发非铂类金属基抗癌药物的理想选择。目前已有四种钌类配合物进入不同的临床研究阶段。本论文的研究主体是三种含吡啶和三苯基磷的钌（III）配合物。分别用紫外可见分光光度计和MTT比色法检测三种钌配合物在溶液中的稳定性和体外抗增殖活性,实验结果表明三种钌配合物具有良好的稳定性且细胞增殖抑制能力优于顺铂,后续选用体外抗增殖活性最大的Ru-Me2N配合物进行进一步的抗肿瘤机制研究。相关机制研究结果表明Ru-Me2N配合物以静电结合或沟槽结合的方式与DNA结合,会使NCI-H460细胞内质网应激产生ROS,并诱导细胞进入时间和浓度依赖的轻微S期阻滞,使细胞通过死亡受体介导的凋亡与坏死性凋亡方式死亡。
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