【摘 要】
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BK通道广泛分布于各种细胞组织中，参与众多的生理功能。其跨膜结构高度复杂，亚基拼装极其多样。因此，发掘BK通道亚型特异性配体和研究其药理作用机制对于深入了解BK通道生理功能
【出 处】
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中国科学院上海生命科学研究院(原上海生理研究所) 中国科学院上海生命科学研究院
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BK通道广泛分布于各种细胞组织中，参与众多的生理功能。其跨膜结构高度复杂，亚基拼装极其多样。因此，发掘BK通道亚型特异性配体和研究其药理作用机制对于深入了解BK通道生理功能和研发针对BK通道相关疾病的药物均极为重要。
本文利用细胞转染、膜片钳和荧光成像等方法，研究了东亚钳蝎(Buthus martensi Karsch，BmK)蝎毒中新型BK通道特异性配体一短链肽毒素martentoxin对BK通道相关亚型的药理学效应及作用机制。研究显示：Martentoxin可选择性地阻断由α和β4亚基构成的BK通道，对仅由α亚基构成的BK通道活性影响较小，且martentoxin对BK通道(α+β4)的抑制性效应呈现出新模式。Martentoxin可增强α和β1亚基构成的BK通道活性，显示martentoxin可作为BK通道(α+β1)新型激动剂。Martentoxin增强胶质瘤细胞BK(gBK)通道活性，可作为研究gBK功能的新型工具。Martentoxin对BK通道各亚型药理效应均有一定程度不同，显示martentoxin可作为识别BK通道亚型的新型探针。且BK通道辅助性β亚基影响通道对martentoxin的敏感性，显示β亚基可作为BK通道的药物作用新靶点。Martentoxin对BK通道的药理学效应依赖于内钙，受BK通道钙感受器调节；且martentoxin对BK通道各亚型药理效应的钙依赖性不同，提示BK通道的β亚基可影响钙感受器。结果表明了martentoxin具有作为BK通道相关疾病治疗性药物的潜力，并提示了BK通道上存有药物作用新型靶点。
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