纳米材料由于其独特的物理和化学性质,广泛应用于许多领域,尤其在药物递送系统中具有巨大的潜力和优势。设计并制备简单、高效的纳米药物载体是目前纳米药物递送系统发展面临的重要问题。本论文基于回流沉淀聚合法构建了可通过巯基-炔基点击反应(Click Chemistry)进行表面功能化修饰的多种纳米药物载体,包括纳米胶囊和纳米水凝胶,并且研究了纳米胶囊作为药物载体在细胞水平的生物应用,验证了表面功能化的纳米胶囊的靶向作用和双重刺激响应性质,为进一步实现活体应用奠定基础。首先,采用两步回流沉淀聚合法合成“可点击”的双重刺激响应型纳米胶囊,利用表面的大量炔基官能团,通过巯基-炔基点击反应对纳米胶囊进行表面功能化,例如偶联多种靶向识别分子从而实现对癌细胞的靶向治疗作用以及偶联荧光分子实现对载药胶囊的追踪定位。其次,为了更加简单制备并且进一步提高药物包覆率,通过一步回流沉淀聚合法合成“可点击”的双重刺激响应双载药纳米球,探索不同实验条件对于纳米水凝胶形貌及尺寸的具体影响,为实现纳米水凝胶的进一步药物负载应用奠定基础。最后,探索叶酸靶向修饰后的纳米胶囊在药物负载中的应用。结果表明该纳米胶囊可以有效负载普适性抗癌药物盐酸阿霉素(DOX),并基于纳米胶囊中的温敏性高分子组分,可实现其在不同温度刺激下的药物释放;同时,基于纳米胶囊中的具有氧化还原刺激响应的二硫键官能团,可实现其在还原环境中药物的快速释放。此外,该载药纳米胶囊在体外肿瘤细胞治疗方面具有良好的治疗效果及特异性靶向性质。