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目的：对盐酸阿霉素纳米脂质体制备方法和处方工艺进行优化,对其体外抗肿瘤作用进行深入细致地研究,并将其抗肿瘤效果与游离的盐酸阿霉素溶液作系统比较,为该产品的临床实验和进一步开发利用奠定良好的前期实验基础和条件。方法：1、本实验选用一定比例的蛋黄卵磷脂与胆固醇混合物制备包裹盐酸阿霉素的脂质体,处方中加入吐温-80增加盐酸阿霉素纳米脂质体(DONP-HCL)的溶解性；选用维生素E作稳定剂,减少蛋黄卵磷脂的氧化、降低药物的渗漏率、提高药物稳定性。同时我们采用一种新型的乙醇注入-PH梯度-电机搅拌的制备方法来提高药物的包封率、控制纳米脂质体的粒径。2、选取肝癌细胞HepG-2、乳腺癌细胞MCF-7、子宫颈癌细胞Hela、胃癌细胞SGC、脑胶质瘤细胞U251五种细胞株,通过MTT实验检测所制备的盐酸阿霉素纳米脂质体(DONP-HCL)对各种肿瘤细胞的杀伤能力。3、采用吖啶橙(AO)和溴乙啶(EB)细胞荧光双染法观察盐酸阿霉素纳米脂质体药物对多种肿瘤细胞凋亡形态的影响。结果：本实验制备的新型阿霉素纳米脂质体的粒径分布均匀,控制在140～170nm之间,包封率高达99.85%,且在低温下贮存相对稳定；MTT检测结果表明本实验制备的盐酸阿霉素纳米脂质体(DONP-HCL)对肝癌细胞HepG-2、乳腺癌细胞MCF-7、子宫颈癌细胞Hela、胃癌细胞SGC、脑胶质瘤U251细胞IC50分别为0.055μ/mL、0.8717μg/mL1.2256μg/mL、1.5601μg/mL、1.6061μg/mL,而相同浓度的游离盐酸阿霉素溶液对各肿瘤细胞的IC50分别为0.932μg/mL、1.4187μg/mL 2.1332μg/mL、2.6234μg/mL、2.7671μg/mL,两者的体外抗肿瘤活性及细胞毒性存在显著差异；细胞荧光双染法结果显示经盐酸阿霉素溶液及其纳米脂质体溶液处理各种肿瘤细胞后,可观察到大量呈串珠状的凋亡、死亡细胞,而阴性对照组较少出现细胞凋亡或死亡。其中盐酸阿霉素纳米脂质体药物处理组中活细胞数明显少于相同浓度盐酸阿霉素处理组；结论：采用乙醇注入-PH梯度-电机搅拌法制备出的盐酸阿霉素纳米脂质体粒径分布均匀、包封率高、含药量大,工艺简单易行。其体外细胞毒性实验及细胞形态学观察结果表明,将盐酸阿霉素包封于脂质体中能更有效地发挥其细胞毒性、促进肿瘤细胞凋亡作用。