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刺激响应型超分子纳米粒子载药系统在癌症治疗中的优势日益凸显,从而备受各国科学家的关注,也具有很好的发展前景。在肿瘤治疗领域具有如下优势:（1）提高抗肿瘤药物的水溶性;（2）延长药物在体内的循环时间;（3）将药物安全有效地运送至肿瘤细胞或组织;（4）通过响应各种刺激（如p H、酶、温度、光等）,以实现药物的可控释放;（5）降低药物的毒副作用,同时增强治疗效果。环糊精（CD）凭借其成本低、毒性小、水溶性好、易改性、生物相容性好等优点而被科学家们所追捧,常被用作构建刺激响应型超分子纳米粒子的构件之一。鉴于此,本论文立足于构建基于CD衍生物的刺激响应型纳米粒子,并将其用作抗肿瘤药物的载体,为构筑抗肿瘤药物递送系统提供理论依据及实验基础,具体开展了如下工作:（1）基于β-环糊精硫酸酯钠盐（SCD）和氯化月桂酰胆碱（LCC）之间的静电相互作用,构建了一种具有酶响应性的SCD/LCC纳米粒子。采用紫外-可见分光光度计（UV-Vis）、X射线衍射（XRD）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、透射电子显微镜（TEM）、动态光散射（DLS）和Zeta电位对其表征。SCD/LCC纳米粒子的酶响应行为实验表明:纳米粒子对丁酰胆碱酯酶（BCh E）具有特异性响应。选择抗肿瘤药物10-羟基喜树碱（HCPT）作为药物模型,将其成功负载到纳米粒子上。体外释放实验表明当在BCh E存在时,HCPT的累积释放率可达到66.6%,而无BCh E存在的条件下,释放率仅为23.7%。细胞毒性实验表明,SCD/LCC/HCPT载药纳米粒子对五株肿瘤细胞均表现出显著的细胞毒活性,具有与游离HCPT相当的抗肿瘤活性,并且高于顺铂（Cisplatin）。溶血实验证实了载药纳米粒子具有良好的生物相容性,具备应用于癌症治疗的潜力。此外,细胞凋亡实验表明载药纳米粒子诱导SMMC-7721细胞凋亡率为55.3%,显著高于空白对照组（4.4%）,并且诱导细胞凋亡的能力强于游离HCPT。本研究将为构建简单、高效的酶响应性载药体系提供一定的理论依据。（2）以多胺修饰的BAEN-β-CD和透明质酸（HA）为原料设计并制备了一种具有酶响应的BAEN-β-CD/HA纳米粒子,利用XRD、FT-IR、TEM和DLS等多种技术对其表征。探究了BAEN-β-CD/HA纳米粒子的酶响应行为。药物姜黄素（Cur）被成功地负载在纳米粒子BAEN-β-CD/HA中。体外释放实验表明,当有透明质酸酶（HAase）存在的条件下Cur的释放速率（51.8%）明显高于无酶环境中的释放速率（20.3%）。细胞毒性实验表明了BAEN-β-CD/HA/Cur载药纳米粒子对HL-60、SMMC-7721和SW480细胞表现出细胞毒性,并且降低了游离Cur对正常细胞的毒副作用。此外,细胞凋亡实验表明载药纳米粒子诱导HL-60细胞凋亡率为40.2%,明显高于空白对照组（2.53%）。这项工作有助于为今后构筑刺激响应型药物递送系统提供一些理论基础。（3）利用羧甲基-β-环糊精（CM-β-CD）和二茂铁季铵盐衍生物(FC+12Br-)之间的静电相互作用构建了CM-β-CD/FC+12Br-纳米粒子。所获得的纳米粒子呈现出球形形貌,粒径约为220 nm,Zeta电位为-16.9 m V。探究了CM-β-CD/FC+12Br-纳米粒子的p H响应行为。选择天然抗肿瘤药物雷公藤红素（CSL）作为药物模型,成功负载到纳米粒子上,得到了良好的载药率（20.2%）和较高的包封率（92.5%）。体外释放实验结果显示,CM-β-CD/FC+12Br-/CSL载药纳米粒子在正常生理环境（p H 7.4）中,CSL的累积释放率仅为17.7%,而在模拟肿瘤细胞的微环境（p H 5.3）中,释放率显著提高到50%。细胞毒性实验证实了纳米粒子对人正常细胞的细胞毒性较小,具备良好的生物相容性。载药纳米粒子对五株肿瘤细胞表现出显著的抗肿瘤活性,显示出和游离CSL相当的抗肿瘤活性,而且优于Cisplatin,降低了游离CSL对人正常细胞的毒副作用。此外,细胞凋亡实验表明载药纳米粒子可诱导SMMC-7721细胞凋亡率为92.8%,与游离CSL诱导SMMC-7721细胞凋亡的能力基本持平。这项工作将为CSL在肿瘤部位的可控释放提高有效途径。（4）合成了带负电荷的磺丙基醚-β-环糊精（SPE7-β-CD）,并和带正电荷的聚乙烯亚胺（PEI）构建了一种p H响应性SPE7-β-CD/PEI纳米粒子,利用XRD、FT-IR、TEM和DLS等多种手段对其表征。探究了SPE7-β-CD/PEI纳米粒子的p H响应行为。将具有较高抗肿瘤活性的盐酸阿霉素（DOX）成功负载在SPE7-β-CD/PEI纳米粒子中,得到载药率与包封率分别是28%和56%。体外释放实验结果表明,在模拟肠道环境（p H 8.5）中,72 h后DOX的累积释放率达50.1%,而在正常生理环境（p H 7.4）中只有25.4%的DOX被释放出来,表现出可控释放的性能。这种p H刺激响应型药物递送系统可能是口服给药的有力候选者。