吴茱萸碱磷脂复合物的研究

被引量 : 0次 | 上传用户:cytunyu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
磷脂复合物(Phospholipid complex),是药物与磷脂按一定配比结合而形成的复合物,近年来广泛应用于化妆品、保健和制药行业。磷脂复合物可明显增加中药活性成分的口服吸收,中药活性成分与磷脂形成复合物后口服生物利用度可以明显提高。吴茱萸碱(Evodiamine,EVO)属色胺吲哚类生物碱,具有扩张血管、抗炎、镇痛、减肥、调节体温、抗肿瘤以及抑制癌细胞转移等药理学活性,具有广阔的开发前景,但EVO的口服吸收不完全,生物利用度低。为了提高EVO的口服生物利用度,本课题尝试制备了EVO磷脂复合物,从制备工艺、理化性质、体内药代动力学三个方面对EVO磷脂复合物进行了系统研究。采用溶剂挥发法制备EVO-PLC,用单因素试验考察了反应溶剂、反应时间、反应温度、反应物浓度、药物投料比等对EVO磷脂复合物制备的影响,在此基础上采用星点设计-效应面法优化了制备工艺。按照最优处方工艺制备的EVO-PLC的粒径为246.1 nm,zeta电位为-26.94 mV,表观溶解度为11.63μg·mL-1。体外溶出试验表明将EVO制备成磷脂复合物大大增加了EVO的体外溶出。UV、IR、DSC结果提示EVO与磷脂形成了复合物,且EVO与磷脂分子之间存在相互作用。考察了EVO磷脂复合物的体内药代动力学。建立了HPLC法测定EVO血药浓度的方法,选用和厚朴酚作为内标检测EVO的血药浓度,该方法的最低定量限为10 ng·mL-1,能满足试验中EVO血药浓度的测定要求,且方法简单、可行。大鼠体内药代动力学试验表明EVO-PLC在体内表现出一定的缓释效应,其口服生物利用度是EVO的2.18倍,说明将EVO制备成磷脂复合物增加了其口服生物利用度。
其他文献
为了提高茶枯中茶皂素的提取率,在前人研究的乙醇提取法基础上,采用了超声波辅助以及添加氨水的方法,改良茶皂素的提取工艺。实验结果表明:超声波功率800 W、氨水浓度0.1%、
现代物流业对国民经济的基础支撑作用越发重要,物流需求量的预测研究具有重要的理论作用和实际意义。本文采用GM(1,1)灰色预测模型,基于2011~2018年成都市物流货运周转量为基
膀胱癌是泌尿外科最常见的肿瘤,具有生长缓慢、多中心性、易复发等特点,占全身恶性肿瘤的3%,其中来源于尿路上皮的肿瘤占95%以上,直接威胁患者的生命。膀胱癌的治疗以手术为
从构建和谐社会的视角入手,分析了将大学生就业纳入和谐社会构建的必要性,剖析了大学生就业的总体形势及大学生就业难的成因,指出了大学生就业问题对构建和谐社会可能造成的
荷兰小伙子卢卡斯极其钟爱邻国比利时的啤酒,于是他辞掉工作,去比利时安特卫普市创办了一家啤酒酿造坊。卢卡斯虚心、刻苦地向当地人学习酿造技艺,他酿造出的啤酒口感极佳,吸
除了哈根达斯,国内有哪种冰淇淋能做到让人一吃,就爱上它的味道?
被试:本研究采取随机抽样与聚类抽样相结合的方法,从上海市七个区(徐汇区、杨浦区、嘉定区、宝山区、浦东新区、卢湾区、黄浦区)内的10所小学里,选取二年级至四年级学生作为
杏南开发区油田开采已进入高含水后期,高渗透厚油层动用程度较高,剩余油挖潜难度越来越大,调整对象逐渐转向薄差的河间砂油层。近几年三次加密调整井平均单井射开砂岩厚度11.
以多年来的现场实测资料为依据 ,阐述了高低温多年冻土地区 ,沥青路面冻土路基下的地温分布及变化过程 ,提出了冻土路基的稳定性与多年冻土年平均地温之间的关系。说明了多年
信息技术正在逐步深入、广泛的应用到教育管:理中,在技术上管理信息系统的实施已逐步成熟。要发展学校信息系统,要高效率地有机地组织内部信息,尤其是进行深化,细致的分析成绩