配伍是中药运用的主要形式,是中药的特色和优势,也是中药学研究的重点和难点。而细胞色素代谢酶P450(CYP450)作为人体重要的Ⅰ相药物代谢酶系统,在研究药物代谢和药物间相互作用方面存在着重要价值。故通过分析中药配伍后对CYP450的诱导或抑制作用,对阐明配伍的科学内涵,以及继承和发展中医药理论有着深远意义。本文理论部分整理和阐释了七情配伍中,存在药物间相互作用关系的相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反六种配伍关系的基本涵义;并结合中药基本理论的性味、归经、升降浮沉以及临床配伍运用经验,以半夏药对为例,对其内涵进行进一步的阐述和挖掘;同时,通过分析CYP450在药物相互作用中的重要地位,总结CYP1A2、CYP3A4及CYP2E1在药物转化中的主要作用,阐明了以半夏药对为切入点,引入CYP450酶,对研究中药配伍的深远意义。实验研究分别以半夏-生姜、半夏-黄连、半夏-附子及半夏-甘草四组药对为研究对象,采用Cocktail探针药物法,通过分析探针药物代谢的药动学参数的变化,评价各组药物对CYP450酶的影响。结果表明给予半夏-甘草组的大鼠CYP1A2及3A4的水平显著高于对照组,CYP2E1水平没有显著变化。其余各配伍给药组对CYP450酶3种亚型水平均无影响。结论是从CYP450酶角度来看,半夏与甘草配伍对CYP1A2及3A4具有显著地诱导作用,故推测作为CYP1A2及3A4诱导剂的甘草,可促进与之配伍的半夏毒性成分的代谢。提示我们在临床上应用毒性中药时,可在辩证施治的情况下,适当这种“相须相畏”配伍方式;半夏附子配伍对三种亚型活性无明显作用,印证了“半夏并不反附子”之说;而半夏生姜与半夏黄连配伍对CYP450酶三种亚型不产生诱导或抑制作用,表明这两组药对配伍应用时既不影响其他药物药效的发挥,也不会产生药物毒性成分的蓄积,为“相畏相杀”及“相须相使”是临床“可用”、“当用”之配伍提供理论基础,并为临床安全合理使用该配伍形式提供参考。