强肝胶囊治疗非酒精性脂肪性肝纤维化的疗效及机制研究

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非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是遗传—环境一代谢应激相关性肝病,包括单纯性脂肪肝、脂肪性肝炎、脂肪性肝纤维化和肝硬化,其中肝纤维化是一切慢性肝病共同的病理学基础,是肝硬化的必经阶段。现已公认,肝纤维化是可逆性的病变,而肝硬化则难以逆转[1]。正如著名肝病学家Hans Popper所说,“谁能阻止或延缓肝纤维化的发生,谁就将治愈大多数慢性肝病”。肝纤维化发生的基本途径,是通过多种细胞和细胞因子及其信号转导激活肝星状细胞(hepatic stellate cells, HSC),活化的HSC转分化为肌成纤维样细胞(Myofibrblast-like cells,MFBs)表型,能合成除Ⅴ型胶原外的几乎所有细胞外基质(extracellular matrix,ECM)成分,同时活化的HSC表达基质金属蛋白酶组织抑制因子-1( Tissue inhibitor of metalloproteinase - 1, TIMP-1 )、TIMP-2以及转化生长因子(Transforming growth factor, TGF-β)等阻碍ECM的降解,加重肝纤维化的程度,致使以胶原为主的ECM的过度沉积[2]。干预活化是治疗肝纤维化的重要策略,而减少细胞因子的表达或抑制其活性,从而阻断下游的信号转导是抗纤维化的关键靶点所在。虽然现代医学对于肝纤维化的机理研究日益深入,但对于抗纤维化治疗尚无良策,目前西药抗肝纤维化多处于实验研究阶段,且因其毒副作用较大而难以在临床推广应用;而中药具有多组分的物质基础和多途径与多靶点的作用特点,针对肝纤维化等复杂疾病可发挥综合治疗优势。强肝胶囊(国药准字:Z10980012)由16种中药组成,已有研究表明该药能作用于肝纤维化形成和降解的不同阶段或过程,达到抗肝纤之功效,但既往均以病毒性肝炎后肝纤维化患者作为研究对象,尚缺乏对非酒精性肝纤维化患者进行的临床研究,且对其抗肝纤维化机制的研究还不够深入,缺乏从分子生物学层面上的深入探索。本研究从实际出发,开展多中心、随机、双盲、前瞻性的临床研究,并在分子学基础上探讨强肝胶囊对非酒精性脂肪性肝纤维化的疗效及治疗机制,为中医药治疗非酒精性脂肪性肝纤维化提供可靠的实践及理论依据。目的:探讨强肝胶囊治疗非酒精性脂肪性肝纤维化的疗效及机制。方法:依据诊断标准[3]筛选非酒精性肝纤维化48例患者随机分为2组,其中对照组22例进行基础护肝治疗,治疗组26例在对照组基础护肝基础上口服强肝胶囊。2组疗程均为6个月。评判治疗前后2组患者临床症状(肝区不适、腹胀、纳差、乏力)积分和缓解率的变化,检测肝功、血清肝纤维化指标、脂质过氧化物酶、TIMP-1,肝穿刺活检HE染色肝脏病理学的变化,采用逆转录多聚酶链反应(RT-PCR)检测TGF-β1、TβRI和TβRII、CTGF及细胞外基质前胶原α2(collα2)mRNA水平,免疫组化法检测2组肝脏结缔组织生长因子(CTGF)、转化生长因子-β1(TGF-β1)、Smad3、Smad4、Smad7蛋白表达。结果:1、强肝胶囊治疗组治疗后临床症状明显改善,但缓解率与对照组比较无显著性差异(P>0.05)。2、强肝胶囊治疗组和对照组在治疗后氧化应激指标:谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、超氧化物歧化酶(SOD)活性较治疗前升高,丙二醛(MDA)较前明显下降(P<0.01),治疗组与对照组在治疗后比较差异也有统计学意义(P<0.01)。3、强肝胶囊治疗组治疗后的肝纤维谱:透明质酸(HA)、Ⅲ型前胶原肽(PcⅢ)、Ⅳ型胶原(CⅣ)、层粘蛋白(LN)以及病理组织学评分与治疗前比较均有明显改善(P<0.01),与对照组治疗后比较差异也有统计学意义(P<0.05);TGF-β1、TβRI和TβRII、CTGF、collα2 mRNA基因水平在治疗组中,治疗后较治疗前显著下降,差异有统计学意义(P<0.05);TIMP-1、CTGF、TGF-β1、Smad3、Smad4蛋白表达在强肝胶囊治疗组中治疗后比治疗前表达减少,Smad7蛋白表达治疗后较治疗前增加,差异有统计学意义(P<0.05),而上述指标在对照组治疗前后差异无统计学意义(P>0.05)。结论:强肝胶囊可以通过抗炎保肝,抗氧化应激,改善NAFLD患者的临床症状,其抗肝纤维化作用是通过下调肝脏组织中TGF-β1/Smads信号通路中的TGF-β1、TβRI、TβRII和collα2 mRNA的表达,下调TGF-β1、Smad3、Smad4蛋白表达,上调Smad7蛋白表达;下调CTGF的基因和蛋白水平等多条途径而实现。因此,强肝胶囊是治疗NAFLD的理想药物之一。
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