邻位卤代苯胺类化合物是一类重要的有机化合物,广泛存在于医药,农药,天然产物和染料等,还可作为关键中间体用于构建结构复杂的分子。因此,发展苯胺类化合物高选择性邻位卤代方法显得尤为重要。本研究以二异丙胺为催化剂,磺酰氯为氯源,于温和的条件下高选择性的实现了邻位氯代苯胺类化合物的合成。该方案环境友好,成本低,条件温和,操作简便,底物官能团耐受性及区域选择性良好,反应可放大至克级规模。此外,该方案还可用于药物分子或生物活性分子的高选择性氯化。因此,本研究所发展的邻位卤化方法具有在大规模化生产及药物开发中的潜在应用。本文第一章论述了国内外卤代反应的研究进展状况,亲电取代、邻位锂化、过渡金属催化、氧化氯化、有机小分子催化等邻位氯化方案相继被开发出来,在有机合成领域取得了进步。通过比较可以发现有机小分子催化方案无重金属参与、环境友好、催化剂廉价易得、操作简便、反应条件温和等优点,有巨大的提升空间。本文第二章论述了邻位氯代反应条件的优化。通过对催化剂、氯源、温度、浓度、反应溶剂等考察,确定了邻位氯代的最佳反应条件。反应的普适性考察,N-酰基、N-磺酰基、N-OAc及不同取代基团的Cbz保护苯胺底物反应均可顺利进行,表明了该有机邻位催化的邻位氯代方案底物易于拓展。反应的扩大研究表明了放大至克级规模在工业方面大规模化生产的可行性。反应的应用探索该有机催化的邻位氯代方案在药物分子及生物活性分子实际应用中有潜在应用价值。反应机理部分对氯代反应的反应机制进行了初步探索。本文第三章论述了实验操作部分及实验数据表征。本文第四章总结与展望包括对课题的认识以及进一步的研究方向。