新型镇静催眠药扎来普隆及其类似物的合成

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扎来普隆为新型吡唑并嘧啶类镇静催眠药,由美国惠氏公司(Wyeth-Ayerst)研究开发。它是苯二氮卓(BZ_1)ω1型受体的完全激动剂,作用于GABA_A受体复合物,产生中枢抑制作用。本文对睡眠生理、镇静催眠药物的研究进展及扎来普隆的药理作用、药代动力学、临床评价等作了简要介绍。 以苯乙酮为原料,经硝化、还原、酰化、缩合、烃化、环合等六步反应合成了扎来普隆,其结构经~1HNMR、IR、MS得到确认。文献报道的缩合反应的后处理方法操作繁琐,通过多次试验,发现直接用甲苯重结
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